No Image

Что такое таблетка лирика

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
10 марта 2020

Прегабалин (торговые названия «Лирика», «Габана», «Альгерика», «Неогабин», «Линбаг», «Ограния», «Зоник», «Прегадол», «Галара» ) — противоэпилептическое средство, производное гамма-аминомасляной кислоты.

Применяется при нейропатических болях и генерализованном тревожном расстройстве [1] [2] . Обладает анксиолитическим (противотревожным) эффектом. Анксиолитический эффект при его применении развивается быстро, подобно эффекту бензодиазепинов, что даёт ему преимущество перед другими противотревожными препаратами [2] . Исследования также показывают его эффективность для лечения хронических болей при таких заболеваниях, как фибромиалгия [3] или травмы спинного мозга [4] .

Содержание

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Противоэпилептическое средство; связывается с дополнительной субъединицей (α2δ) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, что способствует проявлению анальгезирующего и противосудорожного действия. Уменьшение частоты судорог начинается в течение первой недели.

Существует предположение о непосредственном воздействии препарата на опиоидные рецепторы, что может объяснить высокую эффективность прегабалина при купировании алгического компонента опийного абстинентного синдрома [5] .

Фармакокинетика [ править | править код ]

Всасывание натощак — быстрое, уменьшается при приеме пищи. Биодоступность — около 90 %, не зависит от дозы. TCmax — 1 ч (при однократном и повторном применении). TCss (при повторном применении) — 24-48 ч. Прием пищи снижает Cmax на 25-30 %, а TCmax увеличивается до 2,5 ч. Объём распределения — 0,56 л/кг. Фармакокинетика в диапазоне рекомендуемых суточных доз имеет линейный характер; межиндивидуальная вариабельность менее 20 %; при повторном применении фармакокинетика предсказуема на основании данных однократной дозы. Не связывается с белками плазмы, практически не подвергается метаболизму (основной метаболит — N-метилированное производное прегабалина). Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер. Плазменный и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрация лекарственного средства в плазме снижается на 50 %. Клиренс лекарственного средства у пациентов старше 65 лет снижается, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. T1/2 — 6,3 ч. Выводится почками в неизмененном виде (98 %) и в виде N-метилированного производного прегабалина (0,9 %).

Показания [ править | править код ]

  • лечение нейропатической боли у взрослых;
  • как один из компонентов политерапии эпилепсии у взрослых с парциальными судорожными приступами со вторичной генерализацией или без неё;
  • лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых;
  • лечение фибромиалгии у взрослых.

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность, детский возраст (до 17 лет), период лактации; для лекарственных форм, содержащих лактозу — непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей (саамов), нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

C осторожностью [ править | править код ]

Режим дозирования [ править | править код ]

Внутрь, независимо от приема пищи, суточная доза — 150—600 мг, разделенная на 2-3 приема. Нейропатическая боль: начальная доза — 150 мг/сут; в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу увеличивают до 300 мг/сут, при необходимости ещё через 7 дней — до максимальной дозы 1200 мг/сут. При эпилепсии: начальная доза — 150 мг/сут; в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу увеличивают до 300 мг/сут, через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут. При почечной недостаточности суточную дозу подбирают с учётом клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 60 мл/мин и более начальная доза — 150 мг/сут, максимальная — 600 мг/сут, кратность приема — 2-3 раза; при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин начальная доза — 75 мг/сут, максимальная — 300 мг/сут, кратность приема 2-3 раза; при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин начальная доза — 25-50 мг/сут, максимальная — 150 мг/сут, кратность приема 1-2 раза; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин начальная доза — 25 мг/сут, максимальная доза — 75 мг/сут, кратность приема — 1 раз. При гемодиализе, после каждого 4-часового сеанса, назначают дополнительную начальную дозу — 25 мг/сут, максимально — 100 мг/сут однократно. Пациентам старше 65 лет может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек. Лечение прекращают постепенно минимум в течение 1 недели. При фибромиалгии суточная доза составляет от 300 до 600 мг.

Побочные эффекты [ править | править код ]

Частота: очень частые (более 1/10), частые (более 1/100 и менее 1/10), нечастые (более 1/1 000 и менее 1/100), редкие (менее 1/1000).

Со стороны нервной системы: очень частые — головокружение, сонливость; частые — атаксия, нарушение концентрации внимания, координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность; нечастые — когнитивные расстройства, гипестезия, нарушение полей зрения, нистагм, дизартрия, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторная гиперактивность, головокружение в вертикальном положении, гиперстезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок, деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, усиление бессонницы, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия; редко — гипокинез, паросмия, писчий спазм, растормаживание, приподнятое настроение.
Со стороны органов чувств: частые — нечеткость зрительного восприятия, диплопия; нечастые — снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость слизистой оболочки глаз, отечность глаз, повышенное слезотечение; редкие — мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые — тахикардия, «приливы»; редкие — AV блокада I ст., синусовая тахикардия, синусовые аритмии, синусовая брадикардия, снижение или повышение артериального давления, похолодание конечностей.
Со стороны дыхательной системы: нечастые — одышка, сухость слизистой оболочки полости носа; редкие — назофарингит, кашель, заложенность носа, носовое кровотечение, ринит, храп, чувство «стеснения» в глотке.
Со стороны пищеварительной системы: частые — сухость во рту, повышение аппетита, рвота, запор, метеоризм; нечастые — гиперсаливация, гастроэзофагеальный рефлюкс, снижение чувствительности в полости рта, анорексия; редкие — асцит, дисфагия, панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: редкие — нейтропения.
Со стороны мочеполовой системы: частые — эректильная дисфункция; нечастые — дизурия, недержание мочи, задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редкие — олигурия, почечная недостаточность, менорея, боль в молочных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, гипертрофия молочных желез.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечастые — подергивания мышц, припухлость суставов, скованность, судороги в мышцах, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях; редкие — спазм шейных мышц, боль в области шеи, рабдомиолиз.
Прочие: частые — утомляемость, периферические и генерализованные отёки, чувство «опьянения», нарушение походки; нечастые — астения, жажда, чувство стеснения в груди, увеличение или снижение массы тела, потливость, папуллезная сыпь; редкие — холодный пот, крапивница, усиление боли при анасарке, лихорадка, озноб.
Лабораторные показатели: нечастые — повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, тромбоцитопения; редкие — гипергликемия, гипогликемия, гиперкреатининемия, гипокалиемия, лейкопения.
Побочные эффекты при постмаркетинговом наблюдении: со стороны нервной системы — головная боль. Со стороны пищеварительной системы: редко — отек языка, тошнота. Со стороны кожных покровов: редко — отек лица.

Передозировка [ править | править код ]

Риски самоубийства [ править | править код ]

Когортное исследование в Швеции на выборке в 190 тысяч пациентов показало, что употребление прегабалина связано с возрастанием рисков самоубийства, насильственных преступлений, случайных отравлений [6] .

Особые указания [ править | править код ]

При сахарном диабете (в случае увеличения массы тела на фоне прегабалина) необходима коррекция доз гипогликемических лекарственных средств. Лечение может сопровождаться головокружением, сонливостью, которые повышают риск травм у пожилых пациентов. Сведений о возможности отмены др. противосудорожных лекарственных средств и целесообразности монотерапии прегабалином недостаточно. При беременности применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. В период лечения женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие [ править | править код ]

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином [ источник не указан 791 день ] , лоразепамом, оксикодоном, этанолом. Пероральные гипогликемические лекарственные средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин, топирамат не оказывают влияния на клиренс прегабалина. При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином фармакокинетика обоих лекарственных средств не менялась. Повторное применение с оксикодоном, лоразепамом, этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усиливать эффекты этанола и лоразепама.

Злоупотребление [ править | править код ]

Наблюдались случаи злоупотребления прегабалином с последующим формированием зависимости от него [7] [8] . Перед выходом этого препарата на фармацевтический рынок было на стадии исследования зависимости отмечено эйфоризирующее действие прегабалина у пациентов, злоупотреблявших седативными средствами (в том числе алкоголем). Наличие данного эффекта подтверждено при изучении аддиктивной активности противоэпилептических средств прегабалина и габапентина, а также множеством клинических примеров [5] . Однако, по-видимому, прегабалин обладает всё же меньшим потенциалом злоупотребления, чем бензодиазепины [9] .

Высказывается мнение, с другой стороны, и о том, что риск злоупотребления прегабалином является низким. Так, отмечается, что анализ российских и зарубежных публикаций подтверждают благоприятный профиль безопасности прегабалина на фоне низкого аддиктивного потенциала при применении в терапевтических дозах в рамках его зарегистрированных показаний [10] [11] .

Эйфория указана в инструкции к препарату в качестве частого побочного эффекта со стороны психики. По данным зарубежных источников, эйфоризирующий эффект прегабалина является дозозависимым и возникает в 1,3—5,1 % случаев при дозировке, превышающей 300 мг в сутки [5] .

Читайте также:  Каскадное сухое голодание день через день отзывы

В работах других авторов утверждается, что многие больные не испытывали эйфории даже от высоких доз прегабалина (2400 мг), превышение при этом терапевтических доз сравнительно мало для феномена толерантности при развитии зависимости [11] .

Контролируемые клинические испытания, в которых участвовали более 5500 пациентов, показали, что у 4 % больных, лечившихся прегабалином, возникло злоупотребление, в то время как в группе плацебо оно развилось лишь у 1 % пациентов [12] .

В Европе было проведено исследование практики назначений прегабалина среди 18 951 больных, которым был назначен прегабалин для лечения нейропатической боли, генерализованного тревожного расстройства или парциальных приступов эпилепсии. Авторы исследования делают выводы о том, что процент пациентов, получавших прегабалин и одновременно имевших указание на лекарственную зависимость в анамнезе, слишком низок для того, чтобы служить сигналом о риске широкомасштабного распространения злоупотребления прегабалином [13] .

Ряд данных, приведенных в недавних публикациях, посвящённых данной тематике, свидетельствует, что аддиктивный потенциал препарата низкий, так как прегабалин, в отличие от препаратов, вызывающих зависимость, не вызывает нейропластических изменений в дофаминергических структурах системы награды мозга [11] .

Первый случай злоупотребления прегабалином был отмечен в Швеции в начале 2008 года. Случаи злоупотребления этим препаратом также отмечались в Норвегии [8] , Ирландии [14] [15] , Финляндии [16] ,Франции, Турции, США, Германии и России [5] . В частности, отмечались случаи чрезмерного увеличения дозы прегабалина, использования официально не одобренных путей введения препарата [17] (внутривенно, ректально, ингаляционно [18] ), а также сочетанного его применения с другими психоактивными веществами [17] . Эффекты от приёма прегабалина сами пациенты описывали как сходные с «приходом от бензодиазепиновых транквилизаторов или амитриптилина» [5] .

Прегабалин использовался, в частности, больными с синдромом зависимости от опиоидов с целью купирования алгического компонента абстинентного синдрома. Имели место также единичные случаи приёма прегабалина для усиления наркотического эффекта опиоидов, в основном героина [5] . Злоупотребление прегабалином в сочетании с опиоидами является, по данным посмертных токсикологических исследований, смертельно опасным [16] .

Абстинентный синдром у лиц, страдающих зависимостью от прегабалина, проявляется стойкой бессонницей, выраженной тревожностью, снижением настроения, сенестопатическими явлениями (боли в животе, головные боли) [5] , раздражительностью, тремором, жаждой [18] , тошнотой, диареей [19] . Также возможны психомоторное возбуждение, артериальная гипертензия и тахикардия [18] . В структуре постабстинентных расстройств присутствуют субдепрессивные состояния, тревожность, бессонница, снижение либидо. Значительное место в постабстинентном периоде занимает обсессивное влечение к употреблению прегабалина. У тех пациентов, кто в прошлом принимал наркотики, отмена прегабалина приводила к обострению влечения к опиоидам с последующим срывом ремиссии [5] .

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Капсулы 1 капс.
активное вещество:
прегабалин 25 мг
75 мг
150 мг
300 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35/8,25/16,5/33 мг; крахмал кукурузный — 20/8,375/16,75/33,5 мг; тальк — 20/8,375/16,75/33,5 мг
состав капсулы
корпус: титана диоксид (2,4423/2,4423/2,4423/2,4423%), желатин (для всех дозировок — до 100%)
крышечка: краситель железа оксид красный (для дозировки 75 мг — 1,7361%, для дозировки 300 мг — 0,7361%); титана диоксид (2,4423/0,409/2,4423/0,409%); желатин (для всех дозировок — до 100%)
чернила: шеллак (24–27%); этанол (23–26%); изопропанол (0,5–3%); бутанол (0,5–3%); пропиленгликоль (3–7%); аммиака раствор концентрированный (1–2%); калия гидроксид (0,05–0,1%); вода очищенная (15–18%); краситель железа оксид черный (24–28%)

Описание лекарственной формы

Капсулы, 25 мг: твердые, желатиновые, размер №4, с крышечкой и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 25»), на крышечке — «Pfizer».

Капсулы, 75 мг: твердые, желатиновые, размер №4, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого * цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 75»), на крышечке — «Pfizer».

Капсулы, 150 мг: твердые, желатиновые, размер №2, с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 150»), на крышечке — «Pfizer».

Капсулы, 300 мг: твердые, желатиновые, размер №0, с крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета * и корпусом белого цвета. Черными чернилами на корпусе капсулы указаны дозировка и код продукта («PGN 300»), на крышечке — «Pfizer».

Содержимое капсулы — порошок от белого до почти белого цвета.

* В оригинальных сертификатах производителя данные цвета описаны как: «от красно-коричневого до темно-красно-коричневого» — «orange»; «от светло-красно-коричневого до красно-коричневого» —«light orange», что соответствует цвету пантонов сравнения, используемых в Европейском Союзе при проведении данного вида анализа

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Действующим веществом является прегабалин — аналог ГАМК — (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота.

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α-2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС , необратимо замещая (3Н)-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 раза в сутки и до 8 нед по 3 раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение 1-й нед , а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 до 600 мг/сут. Эффективность доз 450 и 600 мг/сут сравнима, однако переносимость 600 мг/сут обычно хуже.

Также применение прегабалина связано с заметным улучшением функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна по сравнению с дозой 300–450 мг/сут.

При приеме препарата в течение 12 нед по 2 или 3 раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение 1-й нед .

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на 1-й нед лечения. При применении препарата в течение 8 нед у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A).

Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание. Прегабалин быстро всасывается натощак. Tmax препарата в плазме — 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении Css достигается через 24–48 ч. При применении препарата после приема пищи Cmax снижается примерно на 25–30%, а Tmax увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимое влияние на общее всасывание прегабалина.

Распределение. Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определяется в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляет 0,9% от дозы. Не отмечены признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.

Средний T1/2 составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. Нарушение функции почек). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы», табл. 1).

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая ( ®

нейропатическая боль у взрослых;

эпилепсия (в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией);

генерализованное тревожное расстройство у взрослых;

фибромиалгия у взрослых.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;

детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»); сердечная недостаточность (см. «Побочные действия»); возможное наличие редких наследственных заболеваний (см. «Особые указания»). В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

В экспериментальных исследованиях на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет, однако замечено, что у крыс он выводится с грудным молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью.

Читайте также:  Гестоз на 39 неделе

Побочные действия

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина более чем у 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14 и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости.

Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене препарата, — атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Ниже перечислены все нежелательные явления, частота которых превышала таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека). Они распределены по системно-органным классам и частоте: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, ССС : нечасто — тахикардия, AV блокада I степени, приливы крови к лицу, снижение АД , похолодание конечностей, повышение АД , гиперемия кожи; редко — синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа; редко — заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота; нечасто — повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко — асцит, дисфагия, панкреатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто — потливость, папулезная сыпь; редко — холодный пот, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах; редко — спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, недержание мочи; редко — олигурия, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко — аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме.

Прочие: часто — утомляемость, отеки, в т.ч. периферические, чувство опьянения, нарушение походки; нечасто — астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль, патологические ощущения; редко — гипертермия.

Лабораторные показатели и инструментальные данные: часто — увеличение массы тела; нечасто — повышение активности АЛТ , КФК , АСТ , снижение числа тромбоцитов; редко — повышение концентрации глюкозы и креатинина крови, снижение концентрации калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови.

Эффекты, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении (частота неизвестна)

Неврологические расстройства: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: редкие случаи отека языка, тошнота, диарея.

Со стороны кожных покровов: редкие случаи отека лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органа зрения: кератит, потеря зрения.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны ССС : ХСН , удлинение интервала QT .

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: отек легких.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Прочие: повышенная утомляемость.

Взаимодействие

Прегабалин выводится с мочой, в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружены признаки клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимое влияние на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика препаратов не менялась.

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и наступления комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС . Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ ( в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с ЛС , вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимое влияние на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль: начальная доза — 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия: начальная доза — 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости, через 1 нед дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия: начальная доза — 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство: начальная доза — 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости, через 3–7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.

Если лечение пациентов прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 нед .

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально, с учетом клиренса креатинина (табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

У больных, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (табл. 1).

Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

Cl креатинина, мл/мин Суточная доза прегабалина Кратность приема, сут
Стартовая доза, мг/сут Максимальная доза, мг/сут
≥60 150 600 2–3
≥30– в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, связанных с развитием злоупотребления препарата пациентами. Во время постмаркетинговых исследований отмечались случаи злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого ЛС , влияющего на ЦНС , следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления ЛС , а также наблюдать пациента в связи с возможностью злоупотребления прегабалином.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии ХСН на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен использоваться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС , особенно таких, как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что, однако, может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например антиспастические). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию данного состояния.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Больные не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не станет ясно, влияет ли этот препарат на выполнение ими таких задач.

Форма выпуска

Капсулы, 25 мг, 75 мг, 150 мг или 300 мг. В блистере из ПВХ и алюминиевой фольги, 10, 14 или 21 шт. 1 или 4 блистера по 14 шт., 4 блистера по 21 шт. или 10 блистеров по 10 шт. в картонной пачке.

Производитель

Пфайзер Мэньюфэкчеринг Дойчланд ГмбХ.

Моосвальдаллее, 1, 79090 Фрайбург, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения: Пфайзер Инк. 235, Ист 42-я Стрит, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, 10017, США.

Претензии потребителей направлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн», США.

Москва, 123317, Пресненская наб., 10, комплекс «Башня на набережной», блок С.

Тел.: (495) 258-55-35, факс: (495) 258-55-38.

Наркомания становится одной из важнейших проблем современного общества. Для получения ярких ощущений стали использоваться многие медицинские препараты, предназначенные для других целей. «Аптечные» наркотики более доступны по цене, чем настоящие, и по наивности люди считают их менее вредными.

Читайте также:  Как можно очистить сосуды

Большое распространение в качестве «эйфорического» средства получила Лирика, вызывающая ощущения, похожие на эффект героина. Но, как и он, прегабалин очень быстро вызывает тяжелейшую зависимость, с которой справиться могут единицы без стационарного лечения в профильных клиниках.

Что такое “Лирика”

Это фармацевтический препарат с активным компонентом прегабалином. Используется для обезболивания и борьбы с судорогами. Выпускается в капсулах, находящихся в блистерах, с дозировкой 25, 50, 75, 100, 150, 200 или 300 мг. Производитель данного лекарства – Pfizer, Германия.

Медицинское использование прегабалина

Показания к применению Лирики:

  • наличие тревожных состояний;
  • миалгия;
  • фибромиалгия;
  • диабетическая невропатия;
  • постгерпетическая невралгия;
  • хронические боли в мышцах и ломота костей;
  • эпилепсия.

В наркологической практике прегабалин применяется для облегчения состояния «ломки» при синдроме отмены за счет снятия тревожности, уменьшения физической боли, снятия спазмов и облегчения ощущения «выкручивания» мышц и суставов.

Лирика является вспомогательным средством в борьбе с наркоманией. Облегчая синдром отмены, употребление прегабалина даже в лечебных дозировках повышает риск привыкания.

Наркологический эффект

Побочные эффекты медикамента Лирика при неправильном употреблении, превышении терапевтической дозировки вызывают ощущения, похожие на создаваемые героином. Это связано с его воздействием на опиоидные рецепторы.

Наркотический эффект от приема Лирики:

  • состояние блаженства, радости, душевного подъема;
  • повышение либидо;
  • легкость в теле;
  • полное умиротворение;
  • ощущение благополучия;
  • расслабленность.

Для достижения яркого эффекта, усиления воздействия Лирики наркоманы смешивают прегабалин с алкоголем.

Признаки употребления Лирики

При приеме наркотического средства могут проявляться различные симптомы. Наличие нескольких из нижеперечисленных является весомым поводов внимательно наблюдать за человеком.

Основные признаки употребления прегабалина:

  • нарушение координации;
  • резкие неконтролируемые движения;
  • значительное увеличение потоотделения с неприятным запахом;
  • «бегающие» глаза;
  • увеличенные зрачки;
  • дрожание конечностей;
  • нарушения сна;
  • ухудшение речи;
  • спутанность сознания;
  • перепады настроения;
  • возбудимость;
  • вспышки агрессии.

Побочные эффекты

Количество и тяжесть побочных эффектов от приема прегабалина возрастают вместе с дозировкой и регулярностью приема.

  • нарушение координации движений;
  • уменьшение концентрации внимания;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • увеличение аппетита;
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • раздражительность;
  • бессонница;
  • лабильность настроения;
  • дезориентация;
  • панические атаки;
  • эйфория;
  • изменение либидо;
  • расторможенность;
  • депрессия;
  • возбужденное состояние;
  • уменьшение четкости зрения;
  • сухость в ротовой полости;
  • двоение в глазах;
  • тошнота и рвота;
  • метеоризм;
  • одышка, кашель;
  • удушье;
  • перепады артериального давления;
  • повышенная потливость;
  • заложенность или сухость носа;
  • кожная сыпь;
  • амнезия;
  • нарушение речи;
  • дискинезия;
  • ступор;
  • обморок;
  • ухудшение памяти;
  • потеря вкусовых ощущений;
  • тахикардия;
  • недержание мочи;
  • отеки;
  • увеличение веса;
  • головная боль;
  • спазмы мышц;
  • запоры.

Передозировка

Передозировка прегабалином опасна для человека и может привести ко множеству серьезных проблем.

Большинство симптомов передозировки идентично многим побочным действиям этого препарата.

К симптомам передозировки можно отнести:

  • головокружение;
  • сужение зрачков;
  • отечность на ногах;
  • нарушение дыхания;
  • спазмы мышц;
  • сонливость;
  • спутанность сознания;
  • беспокойство;
  • кому;
  • смерть.

При появлении таких признаков необходимо прекратить прием медикамента, промыть желудок. При значительной интоксикации следует обратиться в медицинские учреждения для проведения детоксикации.

Негативные последствия употребления

Длительное употребление прегабалина либо превышение терапевтической дозы может вызвать многие негативные последствия.

Основные из них:

  • появление стойкой физической и психической зависимости;
  • постоянная сонливость;
  • резкое возрастание аппетита без набора веса;
  • проблемы с желудочно-кишечным трактом (рвота, запоры, диарея, колики);
  • депрессия;
  • хроническая усталость;
  • панические атаки;
  • апатичность;
  • постоянный страх;
  • спутанность сознания;
  • постоянные и сильные головные боли;
  • нарушения сна (бессонница, странные сны);
  • лабильность настроения;
  • снижение концентрации внимания;
  • кожная сыпь;
  • бесплодие;
  • интенсивные боли в мышцах и суставах;
  • дрожание конечностей;
  • ухудшение памяти;
  • обмороки;
  • снижение либидо;
  • ажитация;
  • значительная потливость;
  • агрессивность;
  • сбои в функционировании гормональной системы;
  • кома;
  • летальный исход.

Зависимость от препарата

Зависимость от Лирики может возникнуть даже у здорового человека без вредных привычек при превышении дозировки или особой восприимчивости к медикаментам.

У личности, склонной к появлению зависимостей или уже больной наркоманией, молниеносно вырабатывается стойкая и сильная привязанность к данному препарату в связи с его химическим и психоактивным эффектом.

При регулярном и достаточно длинном периоде приема Лирики возникшая зависимость настолько сильна, что отказ от нее приводит к возникновению сильнейшего синдрома отмены.

Как вывести Лирику из организма

Для вывода прегабалина из организма в первую очередь необходимо полностью прекратить прием препарата.

Следующим и наиболее важным этапом является проведение детоксикации, т. е. очищения организма от токсинов и патогенных веществ. Наиболее эффективной будет процедура детоксикации, проведенная в специализированном учреждении.

При невозможности обратиться к специалистам ускорить процесс выведения Лирики из тела возможно в домашних условиях. Самостоятельное очищение организма необходимо проводить не меньше 5-7 дней, облегчение станет заметным на 3-4 сутки.

  1. Выпивание большого количества жидкости: некрепкого чая, негазированной минеральной воды. Последняя в достаточном количестве способствует выводу токсичных веществ.
  2. Цитрусовые фрукты и соки из них способствуют восстановлению метаболизма.
  3. Помогают сироп шиповника, настои и отвары из зверобоя, ромашки, полыни, одуванчика. Способствуют очищению организма и выводу разнообразных вредных веществ.
  4. Здоровое сбалансированное питание. Необходимо исключить из рациона кофе, алкоголь, фастфуд, полуфабрикаты, жареные, жирные, копченые продукты и газированные воды. Сократить употребление сахара и соли. Фрукты, зелень и овощи обязательны для организма. Из них особенно активно очищают яблоки, огурцы, капуста, груша, салат, помидоры и петрушка. В обязательном порядке включаются в меню жидкие блюда и каши. Молочные и кисломолочные продукты ежедневно должны присутствовать в питании.
  5. Легкие физические нагрузки, будь то пешие прогулки, плавание, упражнения или велопрогулки, способствуют очищению организма и улучшению состояния. Увеличение нагрузок должно происходить плавно, с учетом физического состояния.
  6. Баня и солевые ванны ускоряют вывод токсинов.
  7. При незначительном периоде употребления Лирики и удовлетворительном состоянии здоровья, особенно почек и печени, в домашних условиях можно применить форсированный диурез при помощи медсестры. Внутривенно вливается физраствор примерно в объеме трех литров (зависит от массы тела и состояния здоровья). После вливания всего объема стимулируется работа почек (кофеином, танином), и с выводом жидкости через мочеполовую систему происходит очищение крови.
  8. Промывание желудка водой и постановка клизмы. После промывания принимаются энтеросорбенты – Лигандин, Энтеросгель. Активированный или белый уголь бесполезен в данном случае.
  9. В медицинских учреждениях существуют более эффективные способы очистки: гемосорбция, гемодиализ и плазмаферез. Эти методы при своей огромной эффективности достаточно дорогие. При угрозе жизни в медицинском учреждении, скорее всего, проведут гемодиализ.

Как бросить употреблять

Прекратить принимать Лирику достаточно сложно даже при помощи специалистов.

Чем меньше срок употребления препарата, тем легче расстаться с пагубной зависимостью. Эффективность отказа от Лирики зависит и от того, принимаются ли параллельно другие наркотические средства. Если прием Лирики был вызван попыткой отказаться от другого наркотика путем замены, то потребуется помощь специалистов.

  • сильная дрожь во всем теле;
  • бессонница;
  • сильные головные боли;
  • нарушение координации движения;
  • неспособность к концентрации;
  • депрессии при лабильности настроения;
  • вспышки агрессии;
  • сильные судороги;
  • выраженные мышечные и суставные боли;
  • судороги;
  • обмороки;
  • кома.

Помощь в домашних условиях

Возможна самостоятельная борьба с недавно образовавшейся зависимостью или при наличии у человека очень сильной воли и мотивации к прекращению приема наркотического средства.

Основной помощью при «завязывании» с Лирикой станет моральная поддержка близких, вера в способность человека расстаться с пагубной тягой, вывод препарата из организма путем диеты, физических нагрузок, приема некоторых лекарственных средств, полноценного сна и отдыха.

Для снижения «ломки» потребуются обезболивающие препараты и антидепрессанты.

При тяжело протекающем синдроме отмены и выраженных симптомах отмены необходимо обращаться в профильные медицинские учреждения для проведения терапии.

Решение проблемы совместно со специалистом

Наиболее результативным расставанием с зависимостью от Лирики будет лечение в специализированных учреждениях, при сильной зависимости и большом стаже потребуется пребывание в стационаре.

Осмотр и консультация у психиатра выявят степень болезни и состояние организма.

Разъяснение хода последующего лечения и мотивация наркозависимого необходимы для осознанного принятия решения вылечиться, которое необходимо при обращении в медицинское учреждения, так как больному необходимо будет подписывать документы, в том числе и о возможных осложнениях при терапии и после нее.

Необходимое условие для расставания с болезненной тягой — тщательно проведенная детоксикация для максимального очищения организма от наркотика, восстановление функций самоочищения в теле.

Дальнейшим этапом становится реабилитация, во время которой будет формироваться мотивации для здорового образа жизни, восстановление психики и излечение болезней, вызванных приемом Лирики. Также будут проводиться мероприятия для снижения важности препарата в жизни человека и профилактика срывов.

Аналогичные наркотики

В препарате с торговым названием “Лирика” основным действующим компонентом является прегабалин. Существуют и другие лекарства с аналогичным составом.

Препараты на основе такого же активного вещества:

  • Прегабалин Канон (Россия);
  • Габалин (Турция);
  • Габана (Украина);
  • Галара (Турция);
  • Зоник (Индия);
  • Линбаг (Словения);
  • Люгабалин (Индия);
  • Максагалин (Индия);
  • Неогабин (Украина);
  • Пагамакс (Турция);
  • Прегабио (Словения);
  • Прегадол (Украина);
  • Судорега (Индия);
  • Торгабалин (Индия);
  • Прегабалин Зентива;
  • Альгерика (Тева – Израиль);
  • Прегабалин Рихтер.

Лирика, несмотря на то, что является лекарством, очень быстро вызывает сильнейшую зависимость. Наркотический эффект от ее приема возникает из-за возникновения побочных действий, но помимо приятных эффектов, сопровождается массой негативных. Регулярный прием прегабалина способствует возникновению множества отрицательных последствий, зачастую приводя к смерти.

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
Adblock detector