No Image

Химическая формула метамфетамина

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
10 марта 2020

Впервые синтезирован из эфедрина в 1893 году японским химиком Нагаи Нагаёси (англ.) русск. [3] . В 1919 году японским химиком Акирой Огатой (яп.) русск. был впервые синтезирован кристаллический метамфетамин [4] .

В 30-е годы фармацевты фирмы Temmler Werke в Берлине использовали его как стимулирующее средство, первитин (pervitin). Начиная с 1938 года вещество применяли систематически и в больших дозах, как в армии, так и в оборонной промышленности (таблетки первитина официально входили в «боевой рацион» летчиков и танкистов).

Популярностью первитин пользовался и среди вождей Третьего рейха, вкупе с кокаином. В частности, Гитлер получал иньекции первитина от своего личного врача Теодора Мореля начиная с 1936 года, а после 1943 — по нескольку раз в день [5] . Попутно ему делались иньекции юкодала. Принимая вещества в таком сочетании, человек очень быстро «подсаживается», и избавиться от наркотической зависимости уже не может.

В СССР

В 1940—1941 годах изучались материалы по первитину из Германии, затем профессор О. Ю. Магидсон произвёл первый синтез (из фенилацетона) [6] . В 1942—1946 годах препарат получали из Англии, для военного применения. Промышленный синтез был налажен в 1946 году [7] , и уже в 1948 первитин упоминается в справочнике Машковского [8] .

Первитин применялся в психиатрической практике как психостимулятор, для лечения нарколепсии и депрессий различного происхождения. Впоследствии, приказом по Министерству здравоохранения СССР от 11 февраля 1954 г. он был отнесён к наркотикам [9] [10] [11] , а в 1975 году его производство было прекращено и он был исключён из фармакопеи.

Действие

Периферическое

Метамфетамин химически (структурно) схож с адреналином, поэтому оказывает сильное адреномиметическое действие на периферическую нервную систему — сужает периферические сосуды, повышает артериальное давление, ускоряет сердцебиение, вызывает расширение зрачков, повышает функциональную активность скелетных мышц, особенно при утомлении. Это воздействие связано с активацией симпатической системы.

Центральное

На центральную нервную систему метамфетамин оказывает сильное и длительное психостимулирующее действие.

Механизм воздействия

Метамфетамин отличается от адреналина отсутствием гидроксильных групп, за счёт чего он липофилен и легко проникает через гематоэнцефалический барьер в головной мозг. По той же причине он, в отличие от адреналина, не подвергается быстрому разрушению ферментом катехол-О-метилтрансферазой, а от разрушения моноаминоксидазой (МАО) его защищает дополнительная метильная группа, поэтому он действует на организм очень длительно (концентрация метамфетамина в крови уменьшается вдвое за 9–12 часов [12] , поэтому при повторных приёмах препарата возможны явления кумуляции). Однако из-за сходства с молекулой адреналина (и норадреналина) метамфетамин всё же связывается с МАО, но при этом блокирует его действие, аналогично антидепрессантам — ингибиторам МАО. За счёт этого возрастает активность нейромедиаторов-моноаминов — норадреналина, серотонина и допамина, отвечающих, в частности, за регуляцию настроения и общей активности психики.

Однако основной нейрохимический механизм действия метамфетамина связан с его способностью вызывать высвобождение из нейронов естественных нейромедиаторов (норадреналина и дофамина), что приводит к повышенному возбуждению соответствующих систем, особенно дофаминергической. Кроме того, он блокирует обратный захват высвобожденных медиаторов (включая серотонин), аналогично трициклическим антидепрессантам.

Основные эффекты

При правильном индивидуальном дозировании метамфетамин уменьшает чувство усталости, вызывает прилив сил, повышает умственную и физическую работоспособность, снижает потребность во сне и подавляет аппетит («анорексигенное» действие).

Метамфетамин является неконкурентным антагонистом снотворных средств, ослабляющим их действие и сокращающим его срок [1] .

При злоупотреблении

При применении в высоких дозах помимо прилива сил возникает эйфория, нескончаемый поток мыслей, быстро сменяющих друг друга, полное отсутствие аппетита. Среди негативных эффектов выделяют стереотипность мышления, анорексию, нарушения регуляции сердечно-сосудистой системы, атактическое мышление. При серии инъекций (т. н. марафоне) без перерывов на еду и сон, после его прекращения следует чрезвычайно длительный период сна, упадок сил, апатия, депрессия, которые прекращаются после нормализации процессов в организме и восстановления здорового состояния нервной системы. При длительном злоупотреблении метамфетамин вызывает ощущение непроходящей усталости, депрессию, иногда с элементами паранойи.

Препарат вызывает сильную психическую, но не физическую зависимость. Синдром отмены метамфетамина имеет ярко выраженный характер, с преобладанием потери интереса к происходящему, утраты работоспособности, навязчивого желания вновь употребить препарат, но без соматических компонентов (за исключением общей слабости). Рецидивы употребления зависят от срока, частоты и степени злоупотребления, а также от личности больного.

Известны случаи курения кристаллов гидрохлорида метамфетамина, (т. н. «лёд», «айс», «стекло» и т. д.), которые в этих целях иногда специально приготавливаются в виде крупных кристаллов (а не мелкодисперсного порошка, в отличие от того первитина, который производят для интраназального применения). Это наиболее аддиктивный способ применения.

Последствия злоупотребления

  • Хроническое употребление:

Наиболее частым последствием является тромбофлебит, тромбоз вен. Также при хроническом употреблении развиваются психические расстройства, связанные с истощением нервной системы (астения, неврозы и др.), депрессии, психозы (с бредовой и/или галлюцинаторной симптоматикой). Согласно МКБ 10, вызываемые первитином психические и поведенческие расстройства относятся к категории F 15. 15.

  • Однократное употребление:

В результате одноразового употребления большой дозы метамфетамина отмечается нарушение сна и аппетита, которые могут продолжаться в течение двух суток после применения. Также отмечается усталость, повышенная раздражительность и отсутствие желания общаться, возможны головные боли в результате дегидрации организма. Через некоторое время после того, как опьяняющее действие заканчивается, может появиться тахикардия, тахипноэ и боли в сердце при физических нагрузках и в состоянии физического спокойствия, просыхание слизистой оболочки носа при интраназальном применении. Намного реже бывает проявление чувства несобранности и невнимательности, чаще всего возникающего вследствие повторных приемов метамфетамина до окончания действия.

Медицинское применение

Оборот и применение метамфетамина на территории РФ запрещены. В США он до сих пор используетется в медицинской практике под названием Desoxyn [13] , и применяется как медикамент второго ряда, при неэффективности амфетамин-содержащих лекарств первого ряда (англ. Adderall, Dexedrine — соответственно, рацемата и D-изомера фенамина).

Применялся при лечении нарколепсии, психогенных депрессий, алкогольных депрессивных психозов и других заболеваний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, астенией, для временного устранения чувства усталости, повышения физической и умственной работоспособности.

Синтез

Схему на основе йодистоводородной кислоты — красного фосфора обычно осуществляют путем нагревания эфедрина или псевдоэфедрина с красным фосфором и йодистоводородной кислотой. Затем реакционную смесь фильтруют, подщелачивают и экстрагируют растворителем. Полученное основание метамфетамина представляет собой маслянистую жидкость, обычно называемую «метамфетаминовым маслом». Гидрохлорид кристаллизуют из этой жидкости с помощью эфира или ацетона и соляной кислоты. Другой способ кристаллизации состоит в том, что газообразный хлорид водорода продувают через раствор основания метамфетамина, что приводит к осаждению гидрохлорида. Йодистоводородную кислоту и красный фосфор можно заменить йодом и гипофосфорной кислотой (гипофосфатом натрия). Реакционную смесь, иногда называемую «бычьей кровью» или «винтом», которая не проходит дополнительной очистки и кристаллизации наркоманы могут непосредственно вводить внутривенно.

Читайте также:  Конъюнктивит лечение при беременности

Разные оптические изомеры эфедрина/псевдоэфедрина дают в этом процессе разные оптические изомеры первитина. D-первитин, который проявляет более сильную стимулирующую, эйфоричную, «желаемую» активность на человеческий организм получается из D-псевдоэфедрина или L-эфедрина. L-первитин обладает меньшей частью позитивного воздействия как наркотик, поэтому D-первитин выше ценится на чёрном рынке и пользуется большей популярностью. [источник не указан 79 дней]

Восстановление по Берчу происходит путем восстановления эфедрина или псевдоэфедрина растворенным в аммиаке металлом . Реакция включает смешивание эфедрина или псевдоэфедрина с жидким аммиаком и металлическим натрием или литием при повышенном давлении. Затем смесь выдерживают до испарения газообразного аммиака. Выделение «метамфетаминового масла» проводят с помощью прямой экстракции растворителем и фильтрования. Продукт реакции дополнительно очищают путем образования гидрохлорида и перекристаллизации. При незаконном изготовлении восстановление по Берчу обычно представляет собой одностадийную реакцию, в которой используются легкодоступный аммиак и стружки лития, извлекаемого из аккумуляторов. Несмотря на это, в результате восстановления по Берчу обычно получается относительно «чистый» конечный продукт. Реакция с участием безводного аммиака небезопасна, и в подпольных лабораториях нередко происходят взрывы.

При использований метода Эмде эфедрин или псевдоэфедрин обычно вводят в реакцию с тионилхлоридом и получают промежуточный хлорэфедрин, который затем гидрируют над платиновым или палладиевым катализатором с получением метамфетамина.

Ещё один способ получения первитина — это взаимодействие фенилацетона и метиламина с одновременным восстановлением посредством амальгамированной алюминиевой фольги в щелочном растворе (например, метиламин-изопропанол-вода-гидроксид калия). Этот метод даёт продукт, содержащий оба оптических изомера в равных долях.

Состояние отпатрулирована
Метамфетамин
Химическое соединение
ИЮПАК N-метил-1-фенилпропан-2-амин
Брутто-формула C10H15N
Молярная масса 149,2328 г/моль
CAS 537-46-2
PubChem 10836
DrugBank 01577
Классификация
Фармакол. группа Психостимуляторы
АТХ N06BA03
МКБ-10 F 90.0 90.0 , E 66 66.
Фармакокинетика
Биодоступн. 70 %
Метаболизм CYP2D6 и FMO3
Период полувывед. 5—30 ч
Экскреция в основном почки
Лекарственные формы
таблетки
Способ введения
перорально
Другие названия
Дезоксин (Desoxyn)
Медиафайлы на Викискладе

Метамфетами́н (сокр. от N-метил-альфа-метилфенилэтиламин) — производное амфетамина, белое кристаллическое вещество. Метамфетамин является психостимулятором с высоким потенциалом к формированию зависимости, в связи с чем отнесён к наркотическим веществам. На западе ограниченно применяется в медицине.

Содержание

История [ править | править код ]

Впервые синтезирован из эфедрина в 1893 году японским химиком Нагаи Нагаёси [en] [1] . В 1919 году японским химиком Акирой Огатой [ja] был впервые синтезирован кристаллический метамфетамин [2] .

Использование в Германии [ править | править код ]

В 1930-е годы фармацевты фирмы Temmler Werke [de] в Берлине использовали его как стимулирующее средство, получившее коммерческое название «первитин» (нем. Pervitin ). Начиная с 1938 года его применяли систематически и в больших дозах, как в армии, так и в оборонной промышленности (таблетки первитина официально входили в «боевой рацион» лётчиков и танкистов под названием нем. «Panzerschokolade» — танковый шоколад) [3] [4] . Накануне вторжения во Францию военнослужащим Вермахта было выдано 35 миллионов доз первитина [5] .

Популярностью первитин пользовался и у вождей Третьего рейха, наряду с кокаином. В частности, Гитлер получал инъекции первитина от своего личного врача Теодора Морелля начиная с 1936 года, а после 1943 — по нескольку раз в день [3] [6] . Благодаря инъекциям первитина Гитлер был более общительным, энергичным, физически активным и бодрствовал поздно ночью [7] .

Использование в США [ править | править код ]

После Второй мировой войны производители первитина были вывезены в США, где создавали «таблетки бодрости» для войск в Корее и Вьетнаме. В 1966—1969 годах армия США использовала 225 миллионов таблеток декстроамфетамина и первитина [ источник не указан 693 дня ] .

Пентагон официально разрешил использовать амфетамины служащим в войсках [8] . Они основывались на государственных испытаниях в 1940-х и ранних 1950-х годах, которые показали увеличение умственной деятельности лётчиков на 5 % при использовании метамфетамина [8] . Первыми испытали на себе действие психостимулятора Военно-воздушные силы, затем в 1960 Стратегическое командование ВВС, в 1962 — Тактическое авиационное командование [8] .

Во время Войны во Вьетнаме амфетамины стали доступны в таблетированной форме для всех видов войск [8] .

Ветераны США жаловались на бессонницу, нервозность и потерю аппетита [8] . В качестве контрмеры им предписали использовать дополнительно барбитураты [8] .

Использование в Японии [ править | править код ]

Во время Второй мировой войны метамфетамин был широко распространён среди военных Императорской армии Японии [9] . На момент Нападения японцев на Перл-Харбор в декабре 1941 года в Японии имелось 24 запатентованных лекарства, содержащих метамфетамин или амфетамин, доступных на рынке [9] .

Японцы называли психостимуляторы 戦力増強剤 (сэнрёку дзо̄кё̄ дзай), что буквально означает лекарства, «повышающие боевой дух», употребление их во время войны считалось проявлением патриотизма [9] .

Императорская армия Японии имела метамфетамин в форме для инъекций, так как при подобном употреблении он начинает действовать быстрее и является более активным [9] .

Известными потребителями метамфетамина являлись также японские камикадзе [9] .

В СССР [ править | править код ]

В 1940—1941 годах изучались материалы по первитину из Германии, затем профессор О. Ю. Магидсон произвёл первый синтез (из фенилацетона) [10] .

Промышленный синтез был налажен в 1946 году [11] , и уже в 1948 году первитин упоминается в справочнике Машковского [12] .

Гидрохлорид метамфетамина выпускался в СССР вплоть до 1970-х годов в виде таблеток по 3 мг под названием первити́н [13] [14] .

Первитин применялся в психиатрической практике как психостимулятор, для лечения нарколепсии и депрессий различного происхождения. Впоследствии, приказом по Министерству здравоохранения СССР от 11 февраля 1954 года он был отнесён к наркотикам [15] [16] [17] , а в 1975 году его производство было прекращено, и он был исключён из фармакопеи.

Использование вещества в современности [ править | править код ]

Медицинское применение [ править | править код ]

Оборот и применение метамфетамина на территории России запрещены. В США он используется в медицинской практике под торговым наименованием «дезоксин» (англ. Desoxyn ) [18] , и применяется как медикамент второго ряда, при неэффективности амфетамин-содержащих лекарств первого ряда: «аддералла» (англ. Adderall ) и «декседрина» (англ. Dexedrine , действующее вещество — дексамфетамин). Дезоксин одобрен Управлением по контролю над продуктами и лекарствами США (Food and Drug Administration, FDA) для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и ожирения (краткосрочным курсом, наряду с низкокалорийной диетой) [19] .

Применялся [ где? ] при лечении нарколепсии, психогенных депрессий, алкогольных депрессивных психозов и других заболеваний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, астенией, для временного устранения чувства усталости, повышения физической и умственной работоспособности.

Читайте также:  Белара отзывы врачей

Рекреационное использование [ править | править код ]

Метамфетамин используется как рекреационный препарат, в подавляющем большинстве случаев в виде незаконно изготовленного вещества в кристаллической форме (англ. crystal meth ). Степень очистки и наличие примесей при этом сильно варьирует. Субстанции-примеси могут быть разнообразными, к примеру, американским Управлением по борьбе с наркотиками (DEA) сообщалось, что незаконными производителями метамфетамина в качестве «разбавителя» использовался изопропилбензиламин [en] .

Действие [ править | править код ]

Периферическое [ править | править код ]

Метамфетамин химически (структурно) схож с адреналином, поэтому оказывает сильное адреномиметическое действие на периферическую нервную систему — сужает периферические сосуды, повышает артериальное давление, ускоряет сердцебиение, вызывает расширение зрачков, повышает функциональную активность скелетных мышц, особенно при утомлении. Это воздействие связано с активацией симпатической системы [22] .

Центральное [ править | править код ]

На центральную нервную систему метамфетамин оказывает сильное и длительное психостимулирующее воздействие.

Механизм воздействия [ править | править код ]

Метамфетамин отличается от адреналина отсутствием гидроксильных групп, за счёт чего он липофилен и легко проникает через гематоэнцефалический барьер в головной мозг. По той же причине он, в отличие от адреналина, не подвергается быстрому разрушению ферментом катехол-О-метилтрансферазой, а от разрушения моноаминоксидазой (МАО) его защищает дополнительная метильная группа, поэтому он действует на организм очень длительно (концентрация метамфетамина в крови уменьшается вдвое за 9—12 часов [23] и при повторных приёмах препарата возможны явления кумуляции). Однако из-за сходства с молекулой адреналина (и норадреналина) метамфетамин всё же связывается с МАО, но при этом блокирует её действие, аналогично антидепрессантам — ингибиторам МАО. За счёт этого возрастает активность нейромедиаторов-моноаминов — норадреналина, серотонина и дофамина, отвечающих, в частности, за регуляцию настроения и общей активности психики.

Однако основной нейрохимический механизм действия метамфетамина связан с его способностью вызывать высвобождение из нейронов естественных нейромедиаторов (норадреналина и дофамина), что приводит к повышенному возбуждению соответствующих систем, особенно дофаминергической. Кроме того, он блокирует обратный захват высвобожденных медиаторов (включая серотонин), аналогично трициклическим антидепрессантам.

Основные эффекты [ править | править код ]

При правильном индивидуальном дозировании метамфетамин уменьшает чувство усталости, вызывает прилив сил, повышает умственную и физическую работоспособность, снижает потребность во сне и подавляет аппетит («анорексигенное» действие).

Влияние на психику и поведение [ править | править код ]

После употребления метамфетамина у человека развивается сверхбодрствующее состояние сознания [24] . Возникает эйфория (настроение в целом напоминает маниакальное [25] :739 ), ощущение ясности мышления, стремление к деятельности, в том числе творческой. Метамфетамин обостряет воображение и способствует возникновению множества образов, которые отражаются некоторыми употребившими данный препарат в написании прозы, стихов, картин, музыки [25] :739 . Появляется желание всем делать добро, повышается терпимость к людям, возникает всепрощение и в целом появляются альтруистические устремления с любовью к близким [24] .

Характерно обострение зрительного и светового восприятия: цвета становятся более яркими и насыщенными [25] :738 .

Часто интоксикация сопровождается сексуальным возбуждением и гиперсексуальностью.

Последствия злоупотребления [ править | править код ]

Хроническое злоупотребление [ править | править код ]

При хроническом злоупотреблении могут появляться сосудистые нарушения, часто в сочетании с гиперкинезами (хореей, то есть подергиваниями мышц лица, конечностей и туловища и тремором — непроизвольными колебательными движениями конечностей или туловища, которые вызваны мышечными сокращениями) [26] . При отмене приёма препарата хореический гиперкинез быстро исчезает [26] . Возможно появление полинейропатии из-за длительного голодания или скудного питания (алиментарной недостаточности), характерного для злоупотребляющих метамфетамином [26] . Также при длительном употреблении вещества появляется глубокая усталость, истощённость организма, опустошённость, настоятельная потребность в длительном сне. Наиболее заметным эффектом долгосрочного использования метамфетамина являются стоматологические нарушения — массовое развитие кариеса. Зубы чернеют и разрушаются. Предполагается, что разрушение зубов у употребляющих метамфетамин вызвано комбинацией факторов: подавлением психостимулятором секреции слюны и, соответственно, ксеростомией (сухостью во рту), а также употреблением сладких газированных напитков и длительными периодами плохой гигиены полости рта [27] . Помимо развития кариеса, ксеростомия способствует развитию болезней пародонта.

При многолетнем употреблении метамфетамина возможны изменения личности: выраженное морально-этическое снижение (например, негативное отношение к нормам морали и нравственности), эмоциональное огрубение, психопатоподобные расстройства (возникновение изменений в характере и поведении, как при расстройстве личности, то есть патологическое развитие личности), снижение трудоспособности [28] .

Психотическое расстройство [ править | править код ]

Согласно Международной классификации болезней 10-го пересмотра (МКБ-10), вызываемые метамфетамином психические и поведенческие расстройства относятся к рубрике F15: «Психические и поведенческие расстройства в результате употребления других стимуляторов, включая кофеин». Отдельной рубрики для метамфетамина в МКБ-10 нет, F15 — общая рубрика для кофеина и всех психостимуляторов (за исключением кокаина). Стимуляторный психоз может возникнуть при хроническом употреблении метамфетамина в больших количествах. Психотическое расстройство при употреблении «других стимуляторов» (в число которых входит метамфетамин) обозначается кодом (F15.5). Чаще всего метамфетаминовый психоз возникает при многодневной наркотизации с бессонницей, и доведением доз до максимально переносимых [28] . Психоз проходит в форме острого или рудиментарного параноида [28] . При вышеназванном параноиде могут присутствовать такие симптомы, как бред преследования, бред особого значения (разновидность бреда, когда в отдельных событиях и происшествиях человек видит глубокий личный смысл), а также расстройства восприятия: слуховые или зрительные галлюцинации [28] . Длительность психотического эпизода обычно от 8 до 10 часов [28] .

Абстинентный синдром [ править | править код ]

Абстинентный синдром (F15.3) — период, когда приём метамфетамина полностью прекращается, при этом появляются такие симптомы, как нарушения сна, эмоциональные нарушения (с суточными колебаниями настроения), астенический симптомокомплекс (слабость, повышенная утомляемость), тоскливое настроение, при определённом складе личности возможно и появление суицидальных мыслей [28] . Абстинентный синдром возникает не у всех употребляющих препарат, а только после 2—3 недель от начала регулярного приёма, у некоторых — через 2—4 месяца [28] . Для смягчения этих симптомов и облегчения засыпания можно использовать небольшие дозы транквилизаторов (например, бензодиазепинов: диазепама, клоназепама, феназепама или др) [28] .

Однократное употребление [ править | править код ]

Острая интоксикация (F15.0) (состояние после однократного употребления психоактивного вещества по терминам ВОЗ). При введении единоразовой дозы метамфетамина ощущается чувство особой лёгкости тела крайней степени выраженности, в настроении преобладают крайне позитивные эмоции, происходит обострение светового и зрительного восприятия, отмечается «светоэффект музыки» (она как бы слышится со всех сторон, очень ясно и громко), нарастает речевое и двигательное возбуждение, речь становится более быстрой, ощущается прилив сил и энергии, возникает болтливость, суетливость, повышенная бодрость, быстрая смена ассоциаций, снижение аппетита, наблюдается стремление к деятельности [28] . Состояние длится до 12—16 часов, затем снижается фон настроения, появляется слабость, вялость и сонливость [28] . Это состояние также снимается бензодиазепиновыми транквилизаторами, и после полноценного сна человек приходит в обычное состояние.

Читайте также:  Ципрофлоксацин при цистите у женщин как принимать

После окончания действия большой дозы метамфетамина отмечается нарушение сна, усталость, повышенная раздражительность и отсутствие желания общаться, возможны головные боли в результате дегидратации организма. Через некоторое время после того, как опьяняющее действие заканчивается, у некоторых людей может появиться тахикардия, тахипноэ и боли в сердце при физических нагрузках и в состоянии физического спокойствия, просыхание слизистой оболочки носа при интраназальном применении. Однако эти признаки присутствуют не у всех потребителей. Намного реже бывает проявление чувства несобранности и невнимательности, чаще всего возникающего вследствие повторных приёмов метамфетамина до окончания действия.

Правовой статус [ править | править код ]

Метамфетамин внесён в Список I наркотических средств, оборот которых в Российской Федерации запрещён [29] .

В США метамфетамин классифицируется как вещество Списка II Управлением по борьбе с наркотиками в соответствии с Конвенцией ООН о психотропных веществах. Он доступен только по рецепту под торговым названием «дезоксин» производства Ovation Pharmaceuticals [30] .

Синтез [ править | править код ]

Методы синтеза метамфетамина сходны с методами синтеза амфетамина, но вместо аммиака используется метиламин [31] . Нелегальный метамфетамин чаще всего изготавливают путём восстановления эфедрина или псевдоэфедрина. Этим путём получают более активный D-метамфетин [32] [33] . В качестве восстановителя может использоваться красный фосфор с иодистоводородной кислотой, либо литий, растворённый в жидком аммиаке (восстановление по Бёрчу) [33] . Также применяется каталитическое восстановление с использованием тионилхлорида и палладия или платины в качестве катализаторов (метод Эмде) [31] .

В культуре [ править | править код ]

В кинематографе [ править | править код ]

Изготовление метамфетамина нашло отражение в американском телесериале «Во все тяжкие» (англ. Breaking Bad ). Главный герой сериала, учитель химии Уолтер Уайт, узнаёт, что болен неоперабельным раком лёгких [34] [35] . Чтобы гарантировать финансовое благосостояние семье после своей смерти, он начинает синтезировать этот наркотик вместе со своим бывшим учеником [36] . Сериал обрёл известность как в США, так и за рубежом, получил множество крупных кинопремий [37] .

Известные художественные фильмы, сюжет которых построен главным образом вокруг метамфетамина:

В литературе [ править | править код ]

В романе Владимира Богомолова "Момент истины" советский контрразведчик Лейтенант Таманцев принимает немецкие стимулирующие таблетки "фенамин".

Одним из наиболее популярных психостимуляторов на сегодняшний день является метамфетамин, оборот которого повсеместно запрещен. Вещество оказывает ряд центральных эффектов на нервную систему, а также имеет свойства симпатомиметика (повышает выносливость, снижает потребности в пище и отдыхе). Химическое строение обуславливает высокий потенциал к формированию зависимости, тяжелые побочные эффекты и последствия.

Химические особенности

Строение метамфетамина позволяется его отнести к группе фенилалкиламинов. По своим физико-химическим свойствам они являются веществами основного характера – маслянистые труднолетучие жидкости. В качестве солей (гидрохлорид, «лёд») – белые порошки или кристаллы, которые хорошо растворяются в воде и спиртах (этанол).

Структурная формула метамфетамина

Впервые химическая формула метамфетамина была расшифрована японским исследователем Нагайоши Нагайи в 20-х годах прошлого века. В последующем химики и «кустарные» умельцы научились выполнять синтез с помощью различных прекурсоров и катализаторов. Вещество имеет такую характеристику:

Структурная формула метамфетамина — C10H15N. Его основное отличие от предшественника (амфетамина) заключается в наличии дополнительной метиловой группы (-СН3), которая обуславливает более выраженное психогенное действие. Это можно заметить на графическом изображении соединений .

Столь незначительная на первый взгляд разница придает веществу более выраженное психогенное действие (стимуляция ЦНС + галлюциногенные свойства).

  • Круглосуточно
  • Анонимно
  • Бесплатно

Оптические изомеры метамфетамина

Вещество обладает оптической активностью, то есть может иметь различное положение атомов в пространстве. От этого зависит выраженность психотических и симпатомиметических эффектов. Существуют следующие изомеры метамфетамина (МАФ):

Из-за более слабого психостимулирующего эффекта не представляет ценности для наркоманов. В США входит в состав растворов для паровых ингаляторов VICKS (сосудосуживающее действие)

В США является активным компонентов лекарственных средств для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) у детей («DESOXYN»).

В виде метамфетамина гидрохлорида («кристаллы») распространен на нелегальном рынке наркотиков

Входит в состав кустарно изготавливаемых веществ из эфедрина и его структурных аналогов

Рацемичекая смесь лево- и правовращающихся изомеров – наиболее распространенный продукт нелегального синтеза метамфетамина из фенил-2-пропанона.

Состав

Подпольное изготовление наркотика осуществляется из (псевдо) эфедрина и его структурных аналогов (получают более активный D-энантомер). Формула реакции метамфетамина зависит от метода, по которому проводится синтез (Бёрча, Лейкарта, Нагаи). Возможны следующие варианты:

  • Реакция Лейкарта – восстановление фенил-2-пропанона в присутствии катализаторов (муравьиная или соляная кислота).
  • Восстановление эфедрина с добавление тионилхлорида и каталитических реагентов (по Эмде — палладий, платина; по Бёрчу — литий).
  • Восстановление эфедрина в присутствии иодоводородной кислоты и красного фосфора.

Возможно применение неочищенного растительного сырья (Ephedra sinica или другие разновидности). При этом в конечном продукте будут присутствовать природные алкалоиды (высокотоксичные яды). Химический состав метамфетамина часто включает в себя метаболиты опасных примесей, которые становятся причиной острых отравлений и даже смерти.

Для снижения себестоимости (и большей выгоды в итоге) «варщики» используют подручные реактивы (нередко взрывоопасные), которые можно закупать в крупных масштабах, не привлекая внимания правоохранительных органов. К ним относятся различные промышленные жидкости, канализационные очистители, антифриз, марганцовокислый калий, аккумуляторная кислота и даже авиационное топливо.

Физиологическое действие

После поступления в системный кровоток вещество быстро распространяется, оказывая действие на центральную и периферическую нервную систему. За регуляцию психической активности головного мозга отвечают нейромедиаторы (серотонин, норадреналин, дофамин). Метамфетамин усиливает их высвобождение и эффективность. Одновременно с этим он препятствует их разрушению, обеспечивая должную длительность «кайфа».

По своей структуре метамфетамин близок к адреналину. Он воздействует на альфа- и бета-адренорецепторы, находящиеся в гладкой и поперечнополосатой мускулатуре (сосуды, бронхи, выводные протоки желез, скелетные мышцы, кишечник, зрачок).

Метаболизм метамфетамина

Наркотическое вещество хорошо всасывается в кровь при любом способе введения (отличия лишь во времени наступления эффекта). Общая биодоступность может достигать 70-90%. Период полувыведения (время, необходимое метамфетамину для потери половины его фармакологического действия) из плазмы – 8-12 ч.

Превалирующий путь биотрансформации – окислительное деаминирование, в ходе которого образовавшиеся фенилацетон и бензойная кислота конъюгируются. Выводится наркотик с мочой в неизмененном виде, а также в форме метаболитов (N-бензоилглицин, 2-гидроксиметамфетамин, амфетамин). По качеству и количеству производных соединений в лабораторных данных можно судить о производителе, а также составе продукта.

В меньшей степени метаболизм проходит по пути гидроксилирования ароматического цикла и N-окисления. Большая роль в этом процессе отводится цитохромам CYP2D6 и FMO3. Биотрансформация легче протекает у правовращающихся изомеров при кислой реакции мочи.

«>

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
Adblock detector