No Image

Хинин на латыни

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
10 марта 2020

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Хинин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Хинин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Хинин

Хинин — алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Cinchona).

В медицинской практике применяют хинина гидрохлорид, хинина дигидрохлорид и хинина сульфат; хинина гидрохлорид и сульфат — в таблетках, хинина дигидрохлорид — в виде раствора для инъекций.

Хинина гидрохлорид — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Растворим в воде, легко растворим в кипящей воде и этаноле, растворим в хлороформе с выделением капелек воды.

Хинина дигидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле, трудно — в хлороформе, очень мало — в эфире. Под действием света желтеет.

Хинина сульфат — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. На свету желтеет. Очень мало растворим в хлороформе, мало растворим в воде, трудно — в этаноле, растворим в кипящей воде и в воде, подкисленной минеральной кислотой.

Фармакология

Предполагаемый механизм противомалярийного действия может быть связан со способностью хинина концентрироваться в лизосомах клеток плазмодиев, при этом повышается pH внутриклеточных органелл, что приводит к нарушению транспорта макромолекул и активности фосфолипазы. Возможно, блокируется синтез нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Хинин оказывает шизонтоцидное действие. Его способность накапливаться в пораженных эритроцитах может объяснить его токсическое действие против эритроцитарных форм всех 4 видов плазмодиев, вызывающих малярию, включая штаммы Plasmodium falciparum, резистентные к хлорохину. Хинин также оказывает гаметоцидное действие в отношении Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

Хинин имеет антимиотонический эффект — удлиняет рефрактерный период скелетных мышц путем прямого воздействия на мышечное волокно и распределение кальция внутри волокна, таким образом ослабляя ответ на мышечную стимуляцию. Он также уменьшает возбудимость окончаний двигательного нерва и снижает ответ на повторную нервную стимуляцию и на ацетилхолин.

Хинин угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных состояниях. Усиливает сокращение мускулатуры матки.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ , биодоступность — примерно 80%. Тmax после приема внутрь — 3–5 ч. Связывание с белками плазмы — 70–90%. Во время приступов малярии концентрация хинина в плазме крови значительно выше, чем в эритроцитах. Проходит через ГЭБ (отношение содержания в спинно-мозговой жидкости к уровню в плазме крови составляет примерно 7%). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко; Сmax в грудном молоке достигается в течение примерно 90 мин после приема внутрь. Метаболизируется в печени (более 80%), метаболиты обладают меньшей активностью, чем хинин. Выводится почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Т1/2 у больных взрослых составляет 16–18 ч (у здоровых людей — примерно 11 ч), у детей — 12 ч. Практически не удаляется из организма при диализе.

Читайте также:  Как жить с вич инфицированным

Препараты хинина остаются средством выбора для лечения тяжелой тропической малярии, вызываемой штаммами, устойчивыми к хлорохину, пириметамин/сульфадоксину, мефлохину или полирезистентными штаммами Plasmodium falciparum. Иногда используются в сочетании с пириметамином/сульфадоксином.

Возможно применение хинина при слабости родовой деятельности, гипотонии матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).

В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерность возможно применение хинина для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки.

Применение вещества Хинин

Лечение малярии, вызванной Plasmodium falciparum.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха, неврит зрительного нерва, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Нарушение функции почек и печени, заболевания сердца, сопровождающиеся нарушениями ритма и удлинением интервала QT , миастения.

Побочные действия вещества Хинин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения ( в т.ч. временная слепота), шум в ушах, понижение слуха, глухота, дрожание рук, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, боль в сердце, мерцательная аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, понижение сократимости миокарда, гипотензия (чаще при парентеральном введении), гипопротромбинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (особенно при парентеральном введении).

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, усиление сократимости миометрия, маточные кровотечения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нарушение нервно-мышечной проводимости (курареподобное действие).

Прочие: аллергические реакции ( в т.ч. сыпь), гипертермия, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии); при идиосинкразии к хинину уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение температуры тела, маточные кровотечения, гемоглобинурийную лихорадку.

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения синтеза протромбина и других факторов свертывания в печени). Замедляет выведение дигоксина и дигитоксина. В сочетании с хинидином повышается риск удлинения интервала QT и развития аритмии. В сочетании с мефлохином повышается риск кардиотоксичности и развития судорог (мефлохин следует назначать не ранее чем через 12 ч после введения последней дозы хинина). Циметидин блокирует метаболизм хинина в печени.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, боль в животе, резкая слабость, уменьшение АД , аритмия, внезапная потеря зрения, дыхательные расстройства, судороги, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля; препаратов, понижающих pН мочи (аммония хлорид); реанимационные мероприятия; симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Хинин

Перед в/в введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин, т.к. при наличии идиосинкразии к хинину в условиях в/в ведения возможна внезапная смерть.

При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены) одновременно с хинином вводят изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норэпинефрин и др. По возможности следует избегать в/в введения.

Детям инъекции хинина не рекомендуются.

При в/м введении возможны резкая болезненность, абсцесс, некроз ткани в месте инъекции.

Во время лечения необходимо контролировать анализы крови и мочи.

Читайте также:  Месячные идут три недели причины

Хинин — Хинин … Википедия

ХИНИН — ( Chininum ). Алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Chinchona). По химической структуре является (6 метоксихинолил 4 ) (5 винилхинуклидил 2) карбинолом. Хинин оказывает разностороннее влияние на организм человека. Он… … Словарь медицинских препаратов

ХИНИН — (Cbininum), главный из алкалоидов, содержащихся в коре хинного дерева (Cinchona succirubra, сем. Rubiaceae Cinchoneae). В коре X. находится связанным с хиновой и хинодубильной кислотами (см. Хинная кора). В чистом виде X. впервые выделен из коры… … Большая медицинская энциклопедия

ХИНИН — (ново лат.). Алкалоид хинной корки, в виде белого кристаллического горьк. порошка самое действительное противолихорадочное средство, особенно с серной кислотой. Словарь иностранных слов, вошедших в состав русского языка. Чудинов А.Н., 1910. ХИНИН … Словарь иностранных слов русского языка

хинин — хина Словарь русских синонимов. хинин хина Словарь синонимов русского языка. Практический справочник. М.: Русский язык. З. Е. Александрова. 2011 … Словарь синонимов

ХИНИН — алкалоид, содержащийся в коре хинного дерева; применяется в медицине как противомалярийный препарат … Большой Энциклопедический словарь

ХИНИН — ХИНИН, белый кристаллический алкалоид, выделенный в 1820 г. из коры хинного дерева. В прошлом его широко применяли для лечения МАЛЯРИИ, но впоследствии заменили на синтетические лекарства, менее токсичные и более эффективные … Научно-технический энциклопедический словарь

ХИНИН — ХИНИН, хинина, мн. нет, муж. Белый порошок горького вкуса, добываемый из коры хинного дерева (см. хинный), употр. как средство против малярии. Толковый словарь Ушакова. Д.Н. Ушаков. 1935 1940 … Толковый словарь Ушакова

ХИНИН — ХИНИН, а, муж. Белый порошок горького вкуса из коры хинного дерева, употр. как лекарство. | прил. хининный, ая, ое. Толковый словарь Ожегова. С.И. Ожегов, Н.Ю. Шведова. 1949 1992 … Толковый словарь Ожегова

ХИНИН — алкалоид, содержащийся в хинном дереве и в растениях из рода ремиджия (Remijia) сем. мареновых; производное хинолина. Угнетает центры терморегуляции; понижает возбудимость сердечной мышцы, удлиняет рефрактерный период и неск. уменьшает её… … Биологический энциклопедический словарь

Хинин — (медиц.) главный алкалоид хинной корки, легкий, аморфный иликристаллический порошок, растворяется в эфире и алкоголе, плавится при57 … Энциклопедия Брокгауза и Ефрона

147. Chinini hydrochloridum

Chininum hydrochloricum

Описание. Бесцветные блестящие шелковистые иголочки или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Вы­ветривается, под действием света желтеет.

Растворимость. Растворим в воде, легко растворим в кипящей воде и спирте, растворим в хлороформе с выделением капелек воды.

Подлинность. 0,02 г препарата растворяют в 20 мл воды. К. 5 мл этого раствора прибавляют 2-3 капли бромной воды и 1 мл раствора аммиа­ка; появляется зеленое окрашивание.

К 5 мл того же раствора прибавляют 2-3 капли разведенной серной кислоты; наблюдается голубая флюоресценция.

Удельное вращение 3% раствора в 0,1 н. растворе соляной кислоты около -245°, в пересчете на сухое вещество.

Препарат дает характерную реакцию на хлориды (стр. 747).

Читайте также:  Чистка кишечника фортрансом

Кислотность или щелочность. 0,2 г препарата растворяют в 10 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды и прибавляют 1 каплю рас­твора метилового красного; не должно быть красного окрашивания. Появившееся желтое окрашивание должно переходить в красное от при­бавления не более 0,5 мл 0,02 н. раствора соляной кислоты.

Сульфаты. Раствор 0,2 г препарата в 10 мл воды, подкисленной 1 мл разведенной соляной кислоты, должен выдерживать испытание на суль­фаты (не более 0,05% в препарате).

Барий. Раствор 0,5 г препарата в 10 мл воды, подкисленной разведен­ной соляной кислотой, не должен мутнеть в течение 2 часов после при­бавления нескольких капель разведенной серной кислоты.

Предельное содержание других алкалоидов хинной коры. 1 г препа­рата растворяют в 30 мл воды при 60° в колбе термостойкого стекла емкостью 100 мл, прибавляют при постоянном взбалтывании 0,210 г порошкообразного безводного сульфата натрия, присоединяют обратный холодильник и кипятят 1-2 минуты до полного растворения. Жидкость быстро охлаждают водой до 15° при постоянном перемешивании, заме­няют холодильник пробкой и оставляют при этой температуре на 30 ми­нут при частом встряхивании колбы. Фильтруют через фильтр диамет­ром 8-10 см. К 5 мл фильтрата, взятого при температуре 15°, прибав­ляют без взбалтывания 6,5 мл раствора аммиака (10-10,2%), темпе­ратура которого тоже должна быть 15°. При осторожном перемешива­нии должна получиться прозрачная жидкость.

Минеральные и органические примеси. 1 г препарата должен пол­ностью растворяться в 7 мл смеси, состоящей из 2 объемов хлороформа и 1 объема абсолютного спирта. Раствор должен быть прозрачным.

Потеря в весе при высушивании. Около 0,5 г препарата (точная на­веска) сушат при 50° в течение 2 часов, а затем при 100-105° до по­стоянного веса. Потеря в весе должна быть не менее 8,0% и не более 10,0%.

Сульфатная зола. Высушенную навеску переносят во взвешенный ти­гель. Сульфатная зола не должна превышать 0,1 %.

Количественное определение. Около 0,5 г препарата (точная навеска) помещают в делительную воронку емкостью 100 мл, растворяют в 20 мл воды, прибавляют 5 мл раствора едкого натра и выделившееся основа­ние извлекают хлороформом 1 раз 20 мл и 3 раза по 10 мл. Хлороформ­ные извлечения переносят в другую делительную воронку, промывают водой 2 раза по 10 мл. Дают жидкости хорошо расслоиться и осторожно сливают хлороформный слой через смоченный хлороформом фильтр с 1,5-2 г безводного сульфата натрия. Фильтр и сульфат натрия про­мывают 20 мл хлороформа, присоединяя его к основному раствору. Хло­роформ отгоняют на водяной бане, к остатку прибавляют 2 мл абсолют­ного спирта, спирт отгоняют досуха на водяной бане. Остаток сушат при 100-105° до постоянного веса. Вес остатка, умноженный на 1,112 соот­ветствует количеству C20H24N2O2 * Н2О во взятой навеске.

Содержание C20H24N2O2 * НС1 в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 99,0%.

Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Стерилизация. Растворы хинина гидрохлорида стерилизуют текучим паром при 100° в течение 30 минут.

Противомалярийное средство. Стимулирует мускулатуру матки.

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
Adblock detector