No Image

Таргетная терапия в онкологии

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
10 марта 2020

Таргетная терапия – это новый современный метод, используемый для борьбы с раковыми клетками. Когда врач озвучивает диагноз – онкология, это воспринимается как смертный приговор. Ещё десять лет назад лечение рака сводилось к простому поддержанию организма больного. Но сегодня медицина научилась проводить результативную терапию, направленную на полное избавление от раковых клеток.

Лечение онкологических больных отличается высокой стоимостью препаратов и используемого оборудования. Сколько стоит одна капсула лекарства? От 15 000 рублей. Цена терапевтических мероприятий достигает тысячи долларов в медицинских заведениях в Израиле.

Название методики произошло от английского слова «target», означающее цель. Технология новая, разработана для результативной борьбы с раковыми клетками, вошла в состав современного лечения онкологических заболеваний. При этом здоровые ткани не затрагиваются, что приводит к снижению риска побочных воздействий. Часто при использовании химических лекарств и облучения здоровье пациента ухудшается, снижается иммунная защита, выпадают волосы. В результате терапия рака превращается в борьбу с сопутствующими болезнями.

Применение указанного вида технологий в лечении онкологических поражений внутренних органов и систем показывает положительные результаты, пациенты чувствуют себя лучше. Исследования показали возможность терапии:

  • Лёгких;
  • Молочных желёз;
  • Почек;
  • При кожных заболеваниях;
  • В устранении меланомы.

Однако опытным путём установлено, что таргетная терапия в онкологии помогает при диагностировании рака других органов и систем.

В понятие «таргетного лечения» входят медикаменты, разные по стоимости приобретения и силы действия на заболевание. Применение указанной технологии позволяет в ускоренном темпе устранять негативное воздействие онкологического недуга уничтожением патогенных клеток. Получение препаратов было продолжительным процессом, позволившим добыть необходимое вещество. Средство способно воздействовать на центр, где растёт клетка рака.

Методика используется как самостоятельная процедура или при комплексном воздействии на злокачественное образование. Резистентность опухоли по отношении к терапии таргетного вида ниже, чем при химических способах лечения.

Всего лечение длится от 70 до 140 дней. За это время проходит 3-6 курсов. Один курс проводится на протяжении 21 дня. В период терапии соблюдается диета, тогда прогноз на контролирование роста клеток рака будет положительный.

Показания к применению

При диагностировании у пациента ракового новообразования врач определяет тяжесть заболевания. Полученные результаты говорят о том, какой метод борьбы потребуется применить для положительных результатов. В рекомендации содержатся показания для применения таргетной терапии:

  • У больного тяжёлое состояние. При этом невозможно хирургическое вмешательство, химиотерапия недопустима. Указанные мероприятия приведут к ухудшению самочувствия.
  • Когда для борьбы с раком используют опасные препараты, приводящие к негативным последствиям в здоровых тканях, использование ТТ позволяет снизить отрицательное влияние.
  • Присутствует большой риск распространения метастазов, а также есть опасность возвращения болезни.
  • Раковые клетки быстро размножаются и затрагивают новые органы, опухоль растёт ускоренными темпами.

Медицина использует разные виды таргетной терапии, где выделяются дополнительные подгруппы. Каждый вид препаратов направлен на выполнение определённых действий. Их список:

  • Медикаменты на основе гормонов. Останавливают выработку секрета, провоцирующего значительный рост опухолевого образования.
  • Модуляторы экспрессии генов. Под воздействием потребляемых средств происходят изменения в поведении белков. При меланоме мишень лекарственных средств – это мутированные BRAF гены.
  • Индукторы апоптоза. Удаляют из организма клетки раковой ткани, называемые апоптозом.
  • Ингибиторы ангиогенеза. Останавливают подачу крови на опухоль. Под воздействием препаратов указанного типа внутри новообразования не развиваются сосуды.
  • Моноклональные антитела. С помощью медикаментов происходит доставка молекул токсических веществ к раковым клеткам. Затем происходит уничтожение патогенных тканей.

Как правило, врачи назначают средства, относящиеся к последнему указанному типу. Компоненты вводимых веществ повторяют антитела, вырабатываемые организмом для борьбы с болезнью.

Воздействие

Когда лечение заболевания проходит с использованием технологии таргетной терапии, способы выбираются разные. Действия, оказываемые на патоген, различаются. Чаще это воздействие на структурную составляющую, способствующую росту опухоли. Способ показал себя с лучшей стороны.

Против чего принимаются препараты, входящие в состав таргетной терапии:

  • Против генов, провоцирующих увеличение количества и объёма клеток злокачественного образования.
  • Борются с рецепторами, расположенными на поверхности каждой раковой клетки. Рецепторы чувствительны к гормонам и под влиянием способны спровоцировать увеличение объёма раковой опухоли.
  • Происходит устранение молекул, участвующих в разрастании апоптоза.

Главная цель медикаментов – это белки. Указанные вещества ускоряют рост патогенных клеток. Также белки принимают активное участие в распространении метастазов. Таргетный препарат останавливает рост онкологической ткани, кровоснабжение опухолевого образования прекращается. Медикаменты блокируют источник, способствующий увеличению количества болезнетворных клеток, снижают или прекращают подачу кровяной жидкости в раковые ткани.

Происходит усиление процесса апоптоза, когда молекула, составляющая лекарство, приводит к прекращению функционирования поражённой раком клетки. Происходит контролируемый распад и выведение из организма остатков повреждённых тканей.

Преимущества и недостатки таргетной терапии

Пациенты и врачи отмечают положительные моменты при использовании указанной методики борьбы с онкологическим заболеванием:

  • Использование линейки таргетных препаратов в комплексе с химиотерапевтическими медикаментами даёт усиление полезного воздействия последних.
  • Здоровые клетки практически не затрагиваются, что способствует снижению негативных побочных действий.
  • Отмечена результативность воздействия в ситуациях, когда медики диагностируют невозможность излечения при метастазах. В результате таргетной терапии больной может прожить дольше на месяцы и годы.
  • Фармакологическая форма выпуска таргетных медикаментов – таблетка. Это значит, что принимать лекарство можно без опасения травмировать организм.
  • Отмечается, что раковые клетки малочувствительны или нечувствительны к химическим средствам классической терапии, но реагируют на таргетные средства.

С положительными моментами отмечаются и минусы использования указанного метода борьбы со злокачественными клетками опухоли:

  1. Не все больные могут воспользоваться терапией (поступают жалобы: не получаю лечения). В каждом случае врач после проведения обследования осуществляет назначение индивидуально для больного.
  2. Только правильно подобранный медикамент даст положительный результат. Для определения лекарства проводят молекулярный и генетический анализ.
  3. Цена лекарственного средства высока, поскольку его сложно получить. Потому не каждый пациент сможет приобрести медикамент.

Не следует забывать, что у препаратов из линейки таргетной терапии есть побочные эффекты. Негативные последствия не так выражены, как это проявляется при использовании химиотерапевтических лекарств. Применение таргетных средств в качестве самостоятельного способа борьбы с онкологией наносит меньше вреда организму больного, снижается угроза повреждения здоровых органов и тканей. Несмотря на отмеченные плюсы использования, побочные действия достаточно серьёзные, чтобы на них обратить внимание:

  • На коже появляется сыпь. Также не исключены другие дерматологические последствия.
  • Нарушение функционирования органов выделительной системы.
  • Неправильная работа ЦНС, органов эндокринной системы, костного мозга.
  • Повышение артериального давления.
  • Сердечнососудистая патология. Нередко возникает ухудшение состояния, приводящее к сердечной недостаточности.
  • Система дыхания даёт сбои. Развитие пневмонии и заболеваний бронхов.
  • Заражение гепатитом, заболеваниями почек.
  • Дисфункция желудка.
  • Страдает способность крови свёртываться, что приводит к продолжительному заживлению даже мелких ран и порезов.
Читайте также:  Лечение после удаления маточных труб

Появление указанных побочных действий не имеет массового проявления. Их возникновение отмечается по отдельности, и оно менее интенсивное, чем это наблюдается в период применения лечения химией.

Применяемые препараты

Раковый конгломерат – это мутирующие клетки. Мутация гена VHL заключается в провоцировании выделения большего количества белка, участвующего в росте злокачественного образования. Это значит, что применяемые препараты должны воздействовать на источники белка и останавливать продуцирование. Это поможет снизить скорость развития опухоли и заблокирует рост.

Сегодня разработано большое количество таргетных препаратов направленного действия:

  • Сорафениб, или Нексавар. Отмечена положительная динамика в замедлении роста онкологических образований. Используется при диагностировании опухоли в печени. Под действием средства блокируется ангиогенез, ростовые молекулы утилизируются. В продажу поступают в виде таблеток. В качестве побочных воздействий может являться сыпь на коже, понос, повышенное артериальное давление, отёчность, пациент быстро устаёт.
  • Бевацизумаб, или Авастин. Продается в виде раствора для внутривенного введения. Замедляет рост кровеносных сосудов, снабжающих раковый конгломерат. Нередко врачи используют в комплексе с интерфероном-альфа. Лечение становится более результативным. Доктора отмечают хорошую переносимость препарата практически всеми пациентами. Есть небольшой риск развития гипертензии и появления тромбов в крови. Используется для борьбы с поражением простаты, при опухоли головного мозга.
  • Эверолимус, или Афинитор. Под воздействием медикаментов происходит блокировка белка mTOR. Реализуется в таблетках, принимать один раз в сутки. Лечит раковые опухоли 4 стадии, помогает при лимфомах. Однако при использовании возникает большое количество побочных действий, поэтому его назначают в крайних случаях.
  • Темсиролимус или Торисел. Препараты инъекционного введения. Использование оправдано в тяжёлых случаях болезни и на последних стадиях, поскольку содержат массу побочных действий.
  • Сунитиниб или Сутент. Тирозинкиназ результативно блокируется. Последствия приёма проявляются менее интенсивно, но положительные значения проведенной терапии ниже, чем показывают другие лекарства против рака.
  • Эрлотиниб. Активно используется для лечения онкологии поджелудочной железы. Оказывается положительное воздействие на естественный защитный механизм больного, активизируя внутренние силы.
  • Иматинибом спасают при злокачественных образованиях в каналах пищеварительной системы.

Другие таргетные вещества используются для борьбы с поражением мочевого пузыря, костей, печени.

Лечение онкологических заболеваний

Медициной разработаны препараты, относящиеся к линейке таргетной терапии, имеющие узкую направленность. Вещество попадает в определённый орган и там оказывает терапевтическое воздействие. Это значит, что средство, разработанное для борьбы с онкологией молочной железы, нельзя использовать для уничтожения злокачественных новообразований в лёгких. Результат отсутствует, а побочные действия проявляются.

Поражение щитовидной железы карциномой способно преобразоваться в рак медуллярного типа. Это происходит в трёх случаях из ста. В зоне риска преобладают женщины в период менопаузы.

Рак кишечника и прямой кишки успешно лечится с помощью таргетных препаратов в моно-режиме и в виде комплексного воздействия.

При саркоме препараты направлены на повреждение биологической структуры образования. Процесс разрушения продолжается даже при глубоком поражении мягких тканей.

Молочная железа

Для лечения указанного органа используются препараты, относящиеся к следующим классам воздействия:

  • Блокировка рецепторов эпидермального роста, что приводит к снижению выработки белка для увеличения объёма опухоли.
  • Останавливается рост кровеносных сосудов, снабжающих жидкостью раковый конгломерат.
  • Негативное действие на продуцирование эстрогена.
  • Угнетение PARP белка.

Какие лекарства используют при раке молочной железы:

  1. Препараты с избирательной блокировкой отдельных рецепторов эстрогенов, расположенных на поверхности опухолевого образования. Тамоксифен, Фулвестрант, Фарестон, Фазлодекс.
  2. Лекарства, оказывающие негативное воздействие на чувствительные ER-позитивные опухоли. Другое название – ингибиторы ароматазы. Средства снижают активность фермента, превращающего андрогены в эстрогены. Герцептином нарушается процесс жизнедеятельности раковых клеток за счёт устранения гормона роста. Аромазин, Фемара, Аримидекс. Вещества противопоказаны при менопаузе из-за малого содержания ароматазы в яичниках.
  3. Селективные блокаторы ростовых факторов. Авастин, Трастузумаб, Вектибикс. Трастузумаб тормозит скорость развития кровеносных сосудов, снабжающих жидкостью образование, что приводит к остановке роста конгломерата.

Когда блокируются рецепторы, а метастазы лишаются возможности разрастаться, приступают к следующему этапу борьбы со страшной болезнью – торможению ароматазы. Комплексное лечение позволяет значительно снизить активный рост опухоли и дать надежду на выздоровление. Когда лечение отсутствует, метастазы переходят в кости, усугубляя состояние.

Мужские и женские органы

Ежегодно в мире 230 тысячам женщин ставят диагноз рак яичников. Онкологический недуг протекает без симптомов, развитие протекает в ускоренном темпе. Смерть наступает в большинстве случаев, часто после лечения наступает рецидив. Опасность заключается в позднем обнаружении, когда метастазы распространены внутри. В указанном случае целью лекарств таргетного лечения становятся VEGF – источник роста эндотелия сосудов. Не давая опухоли возможности питаться, добиваются снижения агрессии и развития.

Такое заболевание, как рак яичка, встречается редко в возрасте от 18 до 30 лет. Однако развитие происходит быстро и пациента не всегда удаётся спасти. Использование таргетной методики позволяет блокировать рост раковых клеток. При этом процедура нетоксична, не влияет на общее состояние других внутренних органов.

Почки

Онкология, поражающая органы, подлежит результативному лечению путём использования медикаментов таргетной терапии. Их главная задача – предотвращение роста сосудов, провоцирующих появление метастазов. Для терапевтических мероприятий применяют следующие лекарства:

Для правильного назначения препаратов от рака почки проводится обследование. Это необходимо, чтобы снизить негативные последствия приёма таргетных лекарств.

  • Рвота;
  • Развитие артериальной гипертензии;
  • Проблемы на коже;
  • Расстройство кишечника.

Если сравнивать воздействие химиотерапии, последствия использования, то появление побочных действий после таргетных средств считается мелочью.

Нередко побочным результатом опухоли становится поражение внутренней полости брюшной полости. При канцероматозе брюшины патогенные клетки приносятся кровотоком и оседают на органах, провоцируя рост метастазов. Осложнения, возникающие при отсутствии лечения: асцит и плеврит.

Поражение протока желчного пузыря раковой опухолью встречается нечасто. Заболевание относится к пожилым людям, после 60-ти лет.

Лёгкое

Заболевание дыхательной системы обнаружить сложно из-за слабо выраженной симптоматики и вялого проявления признаков патологии, проникшей в лёгкие. Медицинские статистические данные говорят о том, что 3/4 пациентов, обратившихся за помощью с диагнозом немелкоклеточного рака лёгкого (НМРЛ) с метастазами, не подлежат операции. В указанном случае использование таргетной терапии – единственный шанс на улучшение самочувствия и выздоровление. При мелкоклеточном недуге органов наблюдается повышенная чувствительность к медикаментозным препаратам направленного действия.

Читайте также:  Диета 5 распечатать на принтере

Механизм, используемый в лекарствах, направлен на снижение роста опухолевого образования путём разрушения цепи реакций, проходящих на биологическом и химическом уровне. Используются три класса медикаментов:

  • Блокирующие ферменты роста;
  • Специфические иммуноглобулины;
  • Блокировщики сосудистого разрастания.

Многочисленные положительные отзывы свидетельствуют о результативности таргетной терапии. У пациентов онкологических центров появился шанс на излечение от страшного недуга. Поскольку стоимость лекарств высокая, немногие больные могут позволить себе использование методики. В России предусмотрены квоты на таргетную терапию. Решение принимается консилиумом врачей, и пациента направляют на высокотехнологичное оказание помощи.

Лечение злокачественных новообразований требует использования разных способов и методик. Таргетная терапия в онкологии представляет собой новый путь воздействия на раковые ткани. Это высокотехнологические препараты, способны различать нормальные клетки от патологических, что не сказывается на функционировании органов и систем. Применение таких средств показывает высокие результаты, способствует выздоравливанию пациентов и продлению жизни.

Что собой представляет?

Таргетная терапия при раке подразумевает сложный механизм воздействия на патологические клетки. В основе лежит влияние на ДНК патогенные структуры и другие элементы, поддерживающие жизнедеятельность и размножение опухоли. Главное, чего смогли добиться разработчики таргетного способа лечения, — ограничить нормальные ткани от воздействия противораковой терапии. Обмен веществ, иммунитет, общее состояние не страдают от этих препаратов.

Медикаменты подбираются в зависимости от генных особенностей злокачественного новообразования, поскольку их подбирают, исследуя мутации генов и генные дефекты. Средства уничтожают центры раковых клеток, отвечающие за размножение и формирование органелл, а также рецепторы, с которыми связываются атипические ткани. Таргетные препараты опустошают от трофических элементов сосуды, питающие опухоль, что значительно нарушает обмен веществ и жизнедеятельность патологических структур.

Согласно многочисленным исследованиям в области применения таргетной терапии к разным типам рака было выяснено, что средства имеют сложный механизм работы, основан на дифференциации нормальных клеток от злокачественных и воздействии только на последние.

Показания

Таргетное лечение назначается только при раке легких, почек, груди, кожи и при меланоме. Для других локализаций лекарство неэффективно, что ограничивает круг его назначения. Их применяют при таких состояниях:

  • в случаях неоперабельной опухоли;
  • выраженная агрессивность новообразования;
  • истощение организма пациента от химиотерапии и облучения;
  • рецидив рака после успешного лечения;
  • множественные метастазы, нечувствительные к химиопрепаратам и лучевой терапии.

Вернуться к оглавлению

Препараты

Таргетная терапия рака включает следующие средства:

  • «Сорафениб» — представитель группы блокаторов ферментов. Применение улучшает общее состояние больного, уменьшает болевой синдром за счет угнетения опухоли.
  • «Авастин» — ингибитор ангиогенеза. Разрушает капиллярные сети в патогенном очаге, что делает невозможным дальнейшее развитие раковых клеток с постепенным их отмиранием.
  • «Герцептин». Назначается, как таргетный препарат при карциноме молочной железы. Останавливает рост новообразования за счет влияния на факторы роста опухоли.
  • «Эрлотиниб». Применяется при раке почек и легких. Действие препарата имеет сходство с иммуноглобулинами и основано на угнетении патологических антигенов.

Вернуться к оглавлению

Методы и проведение

Таргетная терапия имеет свои особенности при разной локализации рака:

  • Опухоль молочной железы требует применения таких препаратов: «Тамоксифен», «Торемифен», «Фулвестрантом», «Сорафениб». Эти лекарства имеют различные механизмы воздействия, но одну цель — снизить поступление эстрогена и прогестерона в опухоль, чтобы они не связались с гормональными рецепторами, поскольку опухоль зависит от женских половых гормонов.
  • Рак почек включает такие таргетные медикаменты: «Авастин», «Нексавар», «Торисел». Терапия направлена на предупреждение формирования сосудистой сети в опухоли, чтобы не возникло распространения метастазов по кровеносной системе. Если заблокировать капилляры в образовании, клетки не смогут делиться, размножаться и со временем погибают.
  • При карциноме легких назначают «Авастин», «Сорафениб», «Эрлотиниб» с целью остановки роста новообразования, профилактики метастазирования и инвазии рака. Диагностика опухоли легкого часто происходит, когда операция невозможна. Тогда таргетная терапия улучшает состояние пациента и предотвращает распространение опухолевых клеток.

Вернуться к оглавлению

Последствия

Лечение рака таргетными лекарствами представляет собой новое слово в онкологии. Это методика, которая не вызывает множество побочных эффектов, как возникает при химиотерапии и облучении новообразования и не требует симптоматического лечения негативных реакций. Последствия включают улучшение состояния, уменьшения опухоли в размерах и предотвращение прогрессирования и метастазирования.

Ограничения

Таргетную терапию не применяют в таких случаях:

  • новообразование другой локализации — не легкие, печень, грудь или кожа;
  • индивидуальная непереносимость препаратов;
  • иммуногистохимические результаты, указывающие на резистентность раковых клеток к таргетным медикаментам.

Для назначения этих средств онкологи рекомендуют предварительно провести исследование Her2, оценках мутаций BRCA, молекулярно-генетический и FISH анализы.

Плюсы и минусы

Положительные стороны таргетного лечения:

  • Отсутствие влияния лекарственных средств на нормальные клетки организма пациента.
  • Возможность отменить химиотерапию.
  • Вариант прохождения терапии дома, поскольку медикаменты выпускаются в таблетированной форме.
  • Высокая результативность на ранних этапах лечения.
  • Возможность комбинирования с другими способами терапии.
  • Каждый препарат влияет на отдельное звено опухолевого процесса, поэтому можно корректировать лечение.
  • Улучшение состояния больного в случае неоперабельного рака или невозможности применения химиотерапии или облучения.

К минусам относится высокая стоимость лекарственных средств и необходимость проведения ряда диагностических мероприятий для правильного подбора медикаментов, что также составляет значительную цену. Этот метод лечения применяется только при раке легких, почек, молочной железы, кожи, меланоме, что сужает круг назначения.

Таргетная терапия или молекулярно-таргетная («молекулярно-прицельная») терапия (англ. target «цель, мишень») является одним из значительных направлений медикаментозного лечения (фармакотерапии) рака; другими являются гормональная терапия и химиотерапия. Как вид молекулярной медицины, таргетная терапия блокирует рост раковых клеток с помощью вмешательства в механизм действия конкретных целевых (таргетных) молекул, необходимых для канцерогенеза и роста опухоли, [1] а не просто препятствуя размножению всех быстро делящихся клеток (как, например, делает традиционная химиотерапия). Поскольку большинство препаратов для таргетной терапии являются биофармацевтическими, синонимом таргетной терапии иногда служит термин биологическая терапия при использовании в контексте терапии рака (и, следовательно, таковая отличается от химиотерапии, то есть цитотоксической терапии). Тем не менее, эти методы могут использоваться в сочетаниях друг с другом, когда комплексы лекарственных средств на основе антител объединяют биологические и цитотоксические механизмы в одном таргетном препарате.

Читайте также:  Кларидол инструкция по применению цена отзывы аналоги

Таргетная терапия рака, как ожидается, будет более эффективной, чем прежние виды лечения, и менее вредной для нормальных клеток. Многие таргетные методы лечения являются примерами иммунотерапии (так как используют иммунные механизмы для терапевтических целей), разрабатываемой в области онкоиммунологии. Таким образом, являясь иммуномодуляторами, они представляют собой один из типов модификаторов биологического ответа.

Наиболее успешные таргетные методы лечения используют химические субстанции, которые нацелены или преимущественно нацелены на какой-либо белок или фермент, который несёт мутацию или другие генетические изменения, являющиеся специфичными для раковых клеток и не присутствуют в нормальной ткани хозяина. Одним из наиболее успешных молекулярных таргетных лекарственных препаратов является Гливек (Gleevec), который представляет собой ингибитор киназы с исключительной сродством к гибридному белку BCR-ABL, который является важным фактором онкогенеза при хроническом миелолейкозе. Несмотря на наличие целого ряда других показаний, Гливек является наиболее эффективным в отношении BCR-ABL. Другие примеры молекулярно-таргетных препаратов, подавляющих мутировавшие онкогены, включают PLX27892 который нацелен на мутантный B-Raf при меланоме.

Существуют таргетные препараты для лечения рака молочной железы, множественной миеломы, лимфомы, рака предстательной железы, меланомы и других раковых заболеваний [2] .

Решающие эксперименты, которые показали, что молекулярно-прицельная терапия способна обратить развитие злокачественного фенотипа опухолевых клеток, проводились при лечении HER2 / NEU трансформированных клеток моноклональными антителами in vitro (в пробирке) и in vivo (на живом организме) в лаборатории Марка Грина, и их проведение освещалось с 1985 года [3] .

Некоторые оспаривали применение термина, заявив, что такие препараты, как правило, недостаточно избирательны [4] . Таргетные лекарства также могли бы считаться «химиотерапией» или «нецитотоксической химиотерапией», так как в широком смысле «химиотерапия» означает "лечение химическими веществами" вообще. Однако в принятом медиками словоупотреблении термин «химиотерапия» в настоящее время в основном используется только для «традиционной» химиотерапии.

Содержание

Виды таргетных препаратов [ править | править код ]

Основные категории таргетных препаратов в настоящее время основаны на двух типах веществ: малые молекулы (низкомолекулярные биологически активные вещества) и моноклональные антитела

Ингибиторы тирозинкиназы (малые молекулы) [ править | править код ]

Многие представляют собой ингибиторы тирозинкиназы.

  • Мезилат иматиниба (Гливек, также известный как STI-571) предназначен для лечения хронического миелолейкоза желудочно-кишечной стромальной опухоли и некоторых других видов рака. Ранние клинические испытания показывают, что иматиниб может быть эффективным в лечении dermatofibrosarcoma protuberans.
  • Гефитиниб (Иресса, также известный как ZD1839), нацелен на рецептор эпидермального фактора роста (EGFR) тирозинкиназы и одобрен в США для немелкоклеточного рака легких.
  • Эрлотиниб (торговое название Tarceva). Эрлотиниб ингибирует рецептор эпидермального фактора роста, [5] и обладает аналогичным механизмом действия с гефитинибом. Эрлотиниб показал увеличение выживаемости больных метастатическим немелкоклеточным раком легких, при использовании в качестве терапии второй линии. Из-за этого факта эрлотиниб пришел на замену гефитинибу при данном заболевании.
  • Сорафениб (Nexavar) [6]
  • Сунитиниб (Сутент)
  • Дазатиниб (Sprycel)
  • Лапатиниб (Tykerb)
  • Нилотиниб (Tasigna)
  • Бортезомиб (Velcade) является ингибитором протеасом, препаратом, вызывающим апоптоз; под действием его раковые клетки подвергаются клеточной гибели, так как он нарушает синтез их белков. Он одобрен в США для лечения множественной миеломы, которая не ответила на другие виды лечения.
  • Селективный модулятор рецептора эстрогена тамоксифен был описан как основа целенаправленной терапии. [7]
  • Ингибиторы Янус-киназы, например, одобренный FDA tofacitinib
  • ALK-ингибитор, например, кризотиниб [8]
  • Bcl-2 ингибиторы (например, обатоклакс на клинических испытаниях, навитоклакс и госсипол. [9]
  • Ингибиторы PARP (например, инипариб, Олапариб на клинических испытаниях)
  • Ингибитор PI3K (например, перифозин в фазе III клинических испытаний)
  • Апатиниб является селективным ингибитором VEGF рецептора 2 , который показывает обнадеживающую противоопухолевую активность в широком диапазоне злокачественных новообразований на клинических испытаниях. [10] Апатиниб в настоящее время в клинической разработке для лечения метастатического рака желудка, метастатического рака молочной железы и распространенного печеночноклеточного рака. [11]
  • АН-152 (AEZS-108, доксорубицин) связывающийся с [D-Lys (6)] -. ЛГРГ, Результаты клинических испытаний фазы II в отношении рака яичников [12]
  • BRAF-ингибиторы (вемурафениб [13] , дабрафениб [14] , LGX818) используются для лечения метастатической меланомы, развивающейся при мутации BRAF V600E
  • Ингибиторы MEK (киназы митоген-активируемой протеинкиназы, англ. itogen-activated protein kinase kinase) (траметиниб [15] , MEK162) (англ. MEK inhibitors) используются в экспериментах, часто в сочетании с ингибиторами BRAF для лечения меланомы
  • Ингибиторы циклин-зависимой киназы (CDK), например, PD-0332991, LEE011 — на стадии клинических испытаний
  • Ингибиторы Hsp90 (англ. heat shock protein 90inhibitors), некоторые на клинических испытаниях
  • Салиномицин [16][17] продемонстрировал эффективность в поражении раковых стволовых клеток при вызванных в лабораторных условиях и естественно развивающихся опухолях молочной железы у мышей.

Комплексные препараты малых молекул [ править | править код ]

  • Винтафолид [18] — комплексный лекарственный препарат малых молекул, состоящая из малых молекул, нацеленных на рецептор фолиевой кислоты. В настоящее время он находится на клинических испытаниях в отношении устойчивого к препаратам платины рака яичников (испытания PROCEED) и испытаниях фазы 2b (испытания TARGET) против немелкоклеточного рака лёгкого (НМРЛ) [19] .

Ингибиторы серин / треонин киназы (малые молекулы) [ править | править код ]

  • Темсиролимус (Торисел)
  • Эверолимус (Афинитор)
  • Вемурафениб (Зелбораф)
  • Траметиниб (Мекинист)
  • Дабрафениб (Тафинлар)

Моноклональные антитела [ править | править код ]

Несколько находятся в стадии разработки, а несколько было лицензировано FDA. Примеры лицензированных моноклональных антител включают в себя:

  • Ритуксимаб (торговые названия Мабтера или Ритуксан) нацелены на CD20 в В-клетках. Он используется при неходжкинских лимфомах.
  • Трастузумаб (Герцептин [20] ) нацелен на рецептор HER2 / Neu (также известный как ErbB2), выраженный при некоторых типах рака молочной железы
  • Алемтузумаб
  • Цетуксимаб (торговое название Ербитукс) и Панитумумаб нацелены на рецептор эпидермального фактора роста(EGFR). Они используются в лечении рака толстой кишки и немелкоклеточного рака легкого.
  • Бевацизумаб (торговое название Авастин) нацелен на циркулирующий VEGF-лиганд. Он одобрен для применения в лечении рака толстой кишки, рака молочной железы, немелкоклеточного рака легкого, и исследуется для лечении саркомы. Рекомендовано его использование для лечения опухолей головного мозга[21]
  • Ипилимумаб

В настоящее время разрабатываются многие комплексные препараты «антитело-лекарственное средство» с (АЦП). См. также ADEPT (антитело-направляемые ферментные пролекарственные препараты).

Прогресс и будущее [ править | править код ]

В США действует Программа разработки молекулярных таргетных препаратов Национального института рака, направленная на выявление и оценку молекулярных мишеней, которые могут быть кандидатами на разработку лекарств.

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector